目的：依折麦布是一种可以选择性抑制胆固醇吸收的药物，临床上用于治疗高胆固醇血症。依折麦布通过选择性地抑制NPC1L1蛋白的活性来达到抑制肠道胆固醇吸收的目的。该药与他汀类药物联合用药时可增加他汀类药物的降脂效果。其疗效显著、毒副作用小，是目前唯一一个已经上市的胆固醇吸收抑制剂。本论文希望寻找一条立体选择性好，生产成本低，收率高的依折麦布合成工艺路线。　　方法：通过调研文献，不断优化尝试，设计一条高立体选择性的不对称合成路线。最终确定P片段的优化路线以对苄氧基苯甲醛为原料，与(R)-叔丁基亚磺酰胺缩合后，再通过瑞福马斯基反应引入羧酸乙酯基团，酸性条件下脱除叔丁基亚磺酰基后，与对氟苯硼酸偶联再环合得到关键中间体4-(4-（苄氧基）苯基）-1-（4-氟苯基）氮杂环丁烷-2-酮。S片段优化路线以对氟肉桂醛为原料，首先将醛基还原成羟基，之后利用PBr3发生取代反应得到关键中间体（E）-1-（3-溴丙-1-烯基）-4-氟苯。最后在LDA参与下将两个片段结合得到目标化合物依折麦布的关键中间体（3R，4S）-4-（4-（苄氧基）苯基）-1-（4-氟苯基）-3-（（E）-3-（4-氟苯基）烯丙基）氮杂环丁烷-2-酮。　　结果：目标产物经1H NMR、13C NMR、ESI-MS、CD-LC表征。　　结论：P片段及S片段优化路线各步收率均较高，生产成本低,操作简单。P片段立体选择性好，达到预期要求。