【摘 要】
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目的：从8个YN33系列化合物中筛选出在EGFR酶、A431、BT474和N87细胞株中表现出明显的抑制效应的化合物，并进一步评价其对A431、BT474和N87细胞株的细胞周期的影响。方法：（1）首先采用体外激酶实验对YN33系列化合物进行初步筛选，并观察它们对EGFR激酶的抑制作用。（2）采用MTS法对初步筛选出的4个活性化合物继续筛选，观察它们在体外对人表皮癌A431细胞株，人乳腺癌BT47
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目的：从8个YN33系列化合物中筛选出在EGFR酶、A431、BT474和N87细胞株中表现出明显的抑制效应的化合物，并进一步评价其对A431、BT474和N87细胞株的细胞周期的影响。方法：（1）首先采用体外激酶实验对YN33系列化合物进行初步筛选，并观察它们对EGFR激酶的抑制作用。（2）采用MTS法对初步筛选出的4个活性化合物继续筛选，观察它们在体外对人表皮癌A431细胞株，人乳腺癌BT474细胞株和人胃癌N87细胞株的抗增殖抑制作用。（3）对经过体外筛选获得的具有显著抗肿瘤活性的化合
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甲状旁腺激素(PTH)是一种可以刺激正常骨组织更新、代谢的激素,它可以增加骨密度,改善骨结构,是临床上治疗骨质疏松症的一种有效药物。本文以PTH的活性中心PTH(1-34)为研究对象。根据PTH(1-34)的cDNA序列,与硫氧还蛋白标签连接,将构建好的PET32a载体转入大肠杆菌中,通过大肠杆菌发酵表达,蛋白的分离纯化获得的基因工程药物。以现有药品申报材料中的纯化工艺为原型,将发酵获得的融合蛋白
5-Fu是一种抗代谢药物，主要用于治疗各种恶性肿瘤。5-Fu口服吸收不规则，需静脉给药，因在肝中快速代谢，导致其血浆半衰期短。此外，5-Fu对机体正常组织及病理部位无选择性，对骨髓及消化道毒性较大，其临床应用受到限制。为了降低药物毒副作用及解决药物递送问题，本文设计了一种以FA为配体的5-Fu大分子前药（FA-DEX-5-Fu），并进行了初步细胞学研究。目的合成FA-DEX-5-Fu靶向药物，并进
目的：制备一种以VCAM-1（内皮细胞粘附分子）为识别位点的具有载药能力的靶向超声造影微泡，并对其载药能力，控制释放能力，体外寻靶能力以及其相关应用进行评价。方法：首先，以机械振荡法制备载紫杉醇微泡，通过紫外分光光度法评价其载药量，并借助亲和素-生物素体系构建具有靶向功能的药物载体，超声显影仪对其显影效果进行评价，随后，体外模拟剪切力作用来评价靶向微泡识别内皮细胞的能力，最后，借助超声定位辐照技术
血管内皮细胞连续的覆盖在在全身血管内膜上,研究发现内皮细胞的生理功能除了是血液和组织的屏障，还具有其他多种功能，如降低血管通透性，调节血液与组织的物质交换，减少无序侵入的血浆成分和血液细胞的数量；通过合成和分泌相关因子调节血管平滑肌功能；抑制白细胞的游走和侵入。鉴于这些生理功能，血管内皮细胞的损伤是诸如动脉粥样硬化、高血压、糖尿病等一系列疾病的始动环节。因此，研究血管内皮细胞损伤的机制为心血管疾病
非典型抗精神病药（atypical antipsychotics，AAP）发展于20世纪80年代左右，近10年来，作为治疗精神分裂症的第二代药物在临床上的使用越来越广泛。非典型抗精神病药在改善阳性、阴性症状和认知障碍方面有较好的疗效，特别是改善阴性症状方面，是在传统抗精神病药物作用上的突破，其作用机制主要与阻滞中枢5-HT受体和D_2受体有关，并且是一类较少产生锥外体系反应（EPS）的药物。第二代
目的：研究布地奈德（Budesonide，BUD）对人气道上皮9HTEO-细胞增殖的影响及其相关miRNA抑制9HTEO-细胞增殖的分子机制。方法：CCK-8法检测布地奈德对9HTEO-细胞增殖的影响；流式细胞术检测BUD对9HTEo-细胞周期分布的影响；瑞氏染色法观察BUD处理9HTEo-细胞后形态变化；Hoechst33258染色观察BUD处理9HTEo-细胞核的变化；透射电镜观察BUD处理9
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目的：构建葡激酶（Staphylokinase, SAK）基因的原核表达质粒，在大肠杆菌原核表达系统中表达SAK蛋白，检测其蛋白质的表达情况，纯化该蛋白质并初步鉴定其生物学活性，为临床血栓性疾病的治疗提供可能的溶栓新药。方法：基于生物信息学方法，分析优化基因序列，使用基因合成技术合成葡激酶的基因序列，连接表达载体，转化感受态大肠杆菌克隆菌株DH-5α，运用PCR的方法筛选阳性克隆，提取双酶切阳性的
尿酸是体内嘌呤和核酸物质的最终代谢产物，正常情况下血中尿酸浓度为20-60mg/L，当尿酸浓度过高时，常常引起痛风、肾结石、高血压和冠心病等，因此监测体内尿酸的浓度是非常必要。目前临床上测定尿酸的含量多采用尿酸酶法，但由于血浆中黄嘌呤、抗坏血酸和自由基的影响，使尿酸浓度测定结果误差较大，本文建立了高效液相色谱法和液相色谱/同位素稀释质谱法同时测定人血浆中尿酸和嘌呤物质的含量。第一部分反相高效液相色