利用环糊精葡萄糖基转移酶对芦丁进行酶法糖基化反应进行了研究。采用酶法对芦丁进行糖基化反应,并对芦丁进行测定。通过考察各因素及其互交作用对响应值的显著性,得出最佳反应条件为反应pH5.5,反应温度32℃,加酶量25 U/mL,反应时间34h。在此条件下,芦丁转化率最高,转化率可达71.9%。利用复乳-液中蒸发法(W/O/W),以PLGA为载体,制备了糖基化芦丁微球。以微球包封率和总载药量之和为指标,优化了微球的制备工艺条件。最佳工艺参数为:PLGA:二氯甲烷=1:20(W/V),乳化温度及搅拌速率分别为55℃和5000r/min,糖基化芦丁,PLGA=1:15(W/W)。优化工艺参数后制备的糖基化芦丁微球包封率为85.94%,载药量为3.78%。并表征了糖基化芦丁微球。微球大小均匀且形态圆整,粒径小于100μm,粒径基本符合正态分布。建立了糖基化芦丁微球的质量控制参数。测定了糖基化芦丁微球的载药量,累积释放度,微球粒径分布。微球载药量最高为3.8%,范围在1.6~3.8%之间。在最佳工艺条件下,微球载药量趋于稳定,尤其明显。微球粒径小,分布窄,基本符合正态分布。测定了糖基化芦丁在微球中的含量,多次试验得到含量平均值为84.09%。初步研究了糖基化芦丁微球的体外性质。包括:微球的悬浮性,无菌检测,水分含量,PLGA的特性粘度,微球稳定性和热源检测。微球悬浮状态基本稳定,且此状态不随时间而改变。