色酮及其硫、氮杂类似物3位乙氧羰二氟甲基化方法学研究

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色酮及其硫代、氮杂类似物硫色酮、喹啉酮衍生物具有多样的生物活性,此类分子骨架存在于多种药物中,因此长久以来都吸引着药物化学家门的关注。氟原子由于其独特的物理、化学性质,能够有效的改善生物活性分子的亲和力、亲脂性以及代谢稳定性、生物利用度等,因此含氟基团取代逐渐成为药物分子设计中的重要策略;而研究发现二氟甲基(CF2H)基团(相较于典型的氢键供体如OH、NH)属于更强的亲脂性氢键供体,可以做为生物等排体而具有重要意义,在生物活性分子设计中具有良好的应用前景。基于以上特点,向色酮、硫色酮及喹诺
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