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缩氨基硫脲类化合物因具有杀虫、杀菌、抗病毒、抗肿瘤等广泛的生物活性和较强配位能力而备受关注。因此,对这类化合物合成及生物活性方面的研究仍然是当前药物化学领域中的热点之一。前期我们合成了20个取代醛缩氨基硫脲类化合物,发现取代醛延长一个双键形成的缩氨基硫脲类化合物具有较高的抑菌活性。基于此,本文设计合成了一系列取代芳香醛缩氨基硫脲类化合物,并测试了目标化合物的抑菌活性,以期筛选出高活性的抑菌化合物。主要结果如下:1.取代芳香醛1d和1i直接与氨基硫脲缩合形成目标化合物7d和7i;取代芳香醛1a-e,g,h首先通过Perkin反应、酯化反应、还原反应及氧化反应形成取代芳香丙烯醛5a-e,g,h,接着化合物5a-e,g,h与氨基硫脲缩合形成目标化合物8a-e,g,h。本文共合成37个化合物,其中9个目标化合物,28个中间体。通过IR、熔点和1H NMR等进行了结构鉴定,并利用X-射线单晶衍射对8c的结构进行了确认。2.在100μg/m L浓度下,测试了19个化合物（包括课题组已有10个化合物）对苹果腐烂病菌（Valsa mali）、小麦赤霉病菌（Fusarium graminearum）、马铃薯干腐病菌（Fusarium solani）、番茄灰霉病菌（Botrytis cinerea）、烟草赤星病菌（Alternaria alternate）和玉米弯孢病菌（Curvularia lunata）等6种植物病原真菌的抑制活性。结果表明:化合物8a-c、7b-c、8e对6种植物病原真菌具有良好的抑制活性,抑菌率均大于85%。3.进一步生测表明,与化合物7a-h相比,化合物8a-h表现出更高的抑制活性。尤其是化合物8b,对小麦赤霉病菌、烟草赤星病菌和番茄灰霉病菌均表现出较高的抑制活性,其EC50值分别为6.30、1.61和2.05μg/m L;供试化合物对烟草赤星病菌和玉米弯孢病菌的抑制活性高于阳性对照多菌灵。4.在100μg/m L浓度下,通过测试化合物7b、8b、7e和8e对番茄果实灰霉病菌的防治效果,发现总体上保护效果略高于治疗效果,而化合物8b和8e的活性优于7b和7e。5.构效关系分析表明:芳环无取代缩合产物抑菌活性优于杂环无取代缩合产物（如8a的活性高于8e和8f）;芳环取代缩合产物活性高于芳环无取代缩合产物（如8b和8h的活性高于8a）;取代芳香丙烯醛缩合产物（8a-h）的抑菌活性较取代芳香醛缩合产物（7a-h）有所提高,说明取代醛延长一个双键能够提高化合物的抑菌活性。