目的： ^99mTc具有适于γ显像的优良物理性能，但物理半衰期较短，而游离^99m锝标抗体在机体血液中清除较慢，早期显像时放射性本底较高而影响显像效果。本研究用亲和素（Av）对荷瘤裸鼠体内未与瘤体结合的游离生物素（Bt）化单抗进行促排处理，以降低本底，提高肿瘤/非肿瘤比值，并缩短从给药到显像之间的时间，试图提高该技术的临床可行性。方法： （1）单抗CL3生物素化后，以2-巯基乙醇（2-ME）还原，再用直接法对Bt-CL3实现^99mTc标记。比较^99mTc-CL3-Bt与^99mTc-CL3的免疫活性及在荷瘤裸鼠生物分布。（2）取18只荷瘤鼠平均分为6组，尾静脉注射^99mTc-CL3-Bt4.14MBq/20ug/只，6小时后对照组显像，其余5组经腹腔注射Av，各组用量依次为0.06、0.6、6、60、600ug/只。注射Av后2小时显像，计算并比较肿瘤/本底（T/B）、肝/本底（L/B）比值以及各器官、组织的％ID/g值。（3）另取12只荷瘤鼠分成4组，经尾静脉注射^99mTc-CL3-Bt 4.14MBq/20ug/只，6小时后对照组显像，其余3组经腹腔各注射Av 60ug/只。注射Av后0.5、2、6小时（h）各显像一组。计算并比较T/B、L/B比值及％ID/g值。结果： （1）每分子CL3平均结合5.7个生物素分子。Bt-CL3经2-ME还原后，所含巯基数平均为5.5-SH/CL3。^99mTc-CL3-Bt和^99mTc-CL3对LoVo细胞的特异性结合率分别为94％、96％，二者无显著性差异（t=0.9608，P＞0.05）。注入荷瘤鼠后6小时，^99mTc-CL3-Bt和^99mTc-CL3在肿瘤的％ID/g值分别为9.2％、9.7％，二者无显著差别（户刀2419，P川刀5）：在血液的％ID／g值分贼姻、柏Z斑尔＜但9％，l 瘤／血比值分别为 0．77、0．76，均未见显著差别（P＞0．05）。（2）随 AV用量增加，ll 血液％ID／g值逐渐下降。其中60Ug组及600Ug组血液％IDlg值分别比对照组下 lD 降65．4％和“．1％，该指标比对照组及0．06 g、o．6 fig、呐三组明显降低DD（P＜0．05）。该二组瘤／血比值分别为2．11和2．05，分别增高为对照组的2．97倍DD 和288倍，增高显著(P的．(u人但60M组及600M组间各指标均未见显著差D别。（3）随促排时间延长，血液％ID／g值依次下降43．8％、58．7o／o和60．3％。5 l 个实验组瘤恤比值比对照组均明显提高（P＜0．05），血液％IDe值则明显低于对 ll 照组（P＜0刀5），同时Zhr组和6hr组瘤恤比值明显高于0．shr组，而Zhr组和6hrD 组间各指标无显著性差异。DD 结论：Dl（1）当 BdAb以20：l摩尔比在室温反应4 ．J’时，每分子单抗可结合4－7个 ll 生物素分子。适度生物素化不会改变单抗的免疫活性及其生物分布。（2）随亲和 lD 素剂量增加，血液本底降低，在本研究所固定的生物素化条件下，亲和素与单Dl 抗质量比为 3：l时，可以获得最佳促排效果。m随促排时间延长，血液本底 ll 逐渐下降，其中促排2小时既能获得满意的T／NT比值，又可得到较多的采集信ll 息量。（4）采用亲和素促排技术，不仅能迅速降低本底，提高靶／非靶比值，而lD 且缩短了从注射显像剂到显像之间的时间，提高了该技术的临床可行性。D