聚丙烯腈载药纤维的制备及其体外缓释性能评价

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药物/生物活性物质的载体材料及其先进给药系统已发展成为世界公认的当代生物医学材料重大发展方向和前沿领域之一。随着聚合物科学、医学、药学、纺织科学的不断发展与学科交融,以及新技术的不断涌现,载药纤维作为一种新型生物医药功能材料,其制备开发、应用拓展、相关科学基础与理论都引起了越来越广泛和不断深化的关注。除了基于载药纤维的功能纺织品如保健、理疗、卫生、防护等用途产品外,将载药纤维作为一种新的药物中间剂型,开发新型给药系统的研究目前正在迅猛发展。本文以聚丙烯腈(PAN)为载体高分子材料,以二甲基乙酰胺为溶剂,分别采用湿法纺丝技术、静电纺丝技术和改性电纺聚丙烯腈超细纤维的方法制备了三种不同类型的PAN载药纤维,对制备的三种载药纤维的结构和性能进行了表征,评价了其体外药物缓释性能。本文采用湿法纺丝技术制备的聚丙烯腈/羟丙基甲基纤维素载药纤维的拉伸强度达到了纺织加工的要求,说明研究中制备的载药纤维理论上能够进行后续纺织加工制成药用纤维;同时羟丙基甲基纤维素的添加能有效改善药物从聚丙烯腈载药纤维中的释放特征。由于湿法纺丝过程中纤维中的药物会向纺丝浴中扩散渗透,所以采用湿法纺丝制备载药纤维会损失部分药物;制备载药离子交换纤维时,纤维上的药物和溶液中的药物浓度要达到一个动态的吸附平衡,也会损失部分药物;静电纺丝过程不会有药物的损失。采用紫外分光光度法测定载药纤维中药物的含量。采用红外光谱、扫描电子显微镜、差示扫描量热分析、X-射线晶体衍射等方法对三种载药纤维的性能进行表征。实验结果显示,湿法纺丝和静电纺丝制备的载药纤维中的药物的晶型发生了变化,大部分药物转化为无定形状态;离子交换纤维与药物之间是以离子键的方式相结合;湿法纺丝和静电纺丝制备的载药纤维表面均出现药物颗粒。使用药物溶出仪,以紫外分光光度法为检测方法,考察了三种载药纤维中药物的体外释药性能及释药机制,作累积释药百分率对时间的药物释放曲线图。体外药物释放试验结果显示所制备的三种载药纤维均不同程度的出现了“暴释”现象,离子交换纤维和静电纺丝制备的超细载药纤维体外释放速度很快,12 h内即释放出可以释放的全部药物;与这两种载药纤维相比湿法纺丝制备的载药纤维在15天左右才可以释放出可以释放的全部药物。
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