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白细胞是机体免疫防御系统的一个重要组成部分,当白细胞数量严重减少时,人体会发生难以控制的严重感染,尽而危及到生命。在治疗白细胞减少症的药物中,经过多年临床应用的检验,利血生被认为具有疗效确定并且价格相对低廉的优点。 本课题以利血生为研究对象,对其合成工艺进行了优化。并且,以利血生为先导化合物设计、合成了系列类似物以期得到治疗白细胞减少症的更加优秀的药物。 在优化利血生制备工艺的研究中,作者采用乙醇钠-石油醚反应体系代替钠-乙醚制备中间体α-甲酰基苯乙酸乙酯,采用乙酸钾调节环合反应体系碱度在室温下环合生成利血生这样的制备工艺(如下图示)。使利血生的总收率从文献报道的52%左右提高至72%,同时与原工艺相比,该工艺具有安全、操作简便等优点。 在利血生的衍生物设计合成工作中,作者基于电子等排原理以咪唑烷环