恶性肿瘤已经成为导致我国人口死亡的首要原因。现阶段对于恶性肿瘤的治疗主要以手术为主,辅以放疗、化疗、免疫疗法、细胞因子治疗等。其中,化疗是肿瘤术后以及复发性肿瘤治疗的主要手段。在本研究中,我们首次对桦木醇(桦木中发现的一种五环三萜类化合物)的癌细胞杀伤效果进行了广泛的测定分析,发现桦木醇(Betulin)能够有效的抑制人肺癌A549细胞的增殖,并且我们通过细胞形态学测定、流式细胞检测分析、体外酶活力测定等凋亡检测实验证实了桦木醇是通过诱导A549细胞发生细胞凋亡来实现其增殖抑制作用的。通过对细胞凋亡信号转导通路的进一步研究,我们发现随加药时间的延长,胞内线粒体膜发生去极化,cytochrome c,Smac释放到胞浆中,进而活化caspase-9前体,引发一系列caspase级联放大过程。即线粒体凋亡途径为桦木醇诱导A549细胞凋亡的主要途径。而caspase-8的激活和Bid的切割活化也可能作为加强细胞凋亡信号参与到该细胞凋亡过程中。