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本课题旨在对计算机辅助药物设计模拟获得的理论结果进行试验验证,以获得新的抗血小板聚集系列创新药物。在实验室前期4-甲氧基-1,3-苯二甲酰胺系列化合物工作基础上,通过计算机辅助药物设计模拟获得的理论结果表明,增大母体苯环4-位取代基的体积,即空阻增加,有利于目标化合物体外抗血小板聚集活性的提高。本文采用4-乙氧基取代前期母体苯环4-甲氧基,研究该基团体积变化后对抗血小板聚集活性的影响。进行了4-乙氧基-1,3-苯二甲酰胺系列目标化合物(PN450-PN464)的设计、合成及部分相关药理试验,所得化合