【摘 要】
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目的:99mTc-TEBO是一种呈电中性、亲脂性的二肟硼酸类衍生物,其具有较高的心肌首次通过提取率,同时心肌摄取与冠脉血流量间可以在较宽范围内保持良好的线性关系,但是99mTc-TEBO心肌洗脱较快,采集时间窗过短,本研究的目的是对99mTc-TEBO的结构进行优化,制备既能改善其心肌滞留效果差的不足,又能保留其快速高摄取的优点的心肌灌注显像药物。方法:向含有 CDOH2 2 mg、SnCl2·2
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目的:99mTc-TEBO是一种呈电中性、亲脂性的二肟硼酸类衍生物,其具有较高的心肌首次通过提取率,同时心肌摄取与冠脉血流量间可以在较宽范围内保持良好的线性关系,但是99mTc-TEBO心肌洗脱较快,采集时间窗过短,本研究的目的是对99mTc-TEBO的结构进行优化,制备既能改善其心肌滞留效果差的不足,又能保留其快速高摄取的优点的心肌灌注显像药物。方法:向含有 CDOH2 2 mg、SnCl2·2H2O 50 μ、柠檬酸 9 mg、DTPA 2 mg、γ-环糊精40 mg的西林瓶中加入1 mL生理盐水,然后分别加入2SP 0.5 mg、4LPA 0.5 mg、2MDM 0.5 mg、Te 0.5 mg,溶解之后再加入99mTcO4-溶液1.0 ml（370～1110 MBq）,100℃反应15 min。分别得到99mTc-2SP、99mTc-4LPA、99mTc-2MDM、99mTc-TEBO等标记化合物,上述示踪剂分别在健康小型猪体内进行SPECT动态显像,然后以专用图像处理软件MyoFlowQ（北京百灵云生物医学科技有限公司）进行动态SPECT图像的物理校正和重建处理,获得心肌与心血池的时间-放射性活度曲线以及心肌断层图像,并与99mTc-TEBO进行对比。结果:HPLC 检测显示 99mTc-2SP、99mTc-4LPA、99mTc-2MDM、99mTc-TEBO 的放化纯均＞95%。显像结果表明:99mTc-TEBO注射后0～5 min,左室心肌快速摄取,但随后心肌放射性迅速洗脱,在10 min时心肌大约洗脱至峰值的75%,与心血池放射性浓度比值为1.63。与之相比,本研究改善后的药物99mTc-2SP在引入2-甲磺酰基吡啶-5-硼酸基后心肌首次提取率高、滞留时间延长、洗脱缓慢,左室心肌显影清晰,在第10 min时心肌摄取仍可保持峰值的95%,与心血池放射性浓度比值为3.75,明显高于99mTc-TEBO。而99mTc-4LPA和99mTc-2MDM在注射后15 min内显影不佳。结论:99mTc-2SP既保留了心肌快速高摄取的特点,同时又明显延长了心肌滞留时间,可以获得高质量的图像,是较为理想的硼酸类结构心肌灌注显像药物,是有临床应用潜力的心肌灌注显像药物。
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