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替米考星是动物专用抗生素,抗菌谱广,有良好的药动学特征,为掩盖其苦味,增加其生物利用度,本课题组研制出了替米考星明胶微囊。为了使替米考星明胶微囊制备工艺质量可控和给临床用药提供药动学参数,进行了替米考星明胶微囊辅料筛选试验、杂质测定试验、大鼠单次给药和多次给药的药代动力学研究,结果表明:（1）用医药级B型皮明胶和医药级B型骨明胶制备的替米考星明胶微囊之间的收得率、包封率、载药量、突释率、粒径均差异不显著（p>0.05）;0.2%Tween80组的收得率极显著高于0.3%Tween80组（p<0.01）,与0.1%Tween80组差异不显著（p>0.05）,0.2%Tween80组的包封率和载药量均极显著高于0.1%Tween80组和0.3%Tween80组（p<0.01）,0.2%Tween80组和0.3%Tween80组的突释率极显著低于0.1%Tween80组（p<0.01）;医药级辅料组的收得率极显著高于分析纯组（p<0.01）,包封率、载药量、突释率、粒径之间差异不显著（p>0.05）。表明医药级的B型皮明胶和B型骨明胶均可用于制备替米考星明胶微囊;运用医药级的B型皮明胶、Tween-80、戊二醛、无水硫酸钠等辅料单凝聚法制备替米考星明胶微囊可获得收得率、包封率、载药量、苦味等级和粒径为71.33%、79.33%、22.16%、一级和41.46μm的替米考星明胶微囊。（2）替米考星明胶微囊中工艺杂质总的SO42-含量为4.89±0.07%,低于已上市的药品（肝素）;替米考星明胶微囊中戊二醛的含量为0.02%±0.01%,低于有机杂质报告限度。表明替米考星明胶微囊中杂质总硫酸根离子含量（4.89±0.07%）、戊二醛的含量（0.02±0.01%）符合要求。（3）以36mg/kg的剂量给大鼠单次口服替米考星明胶微囊,相比替米考星原料药,替米考星明胶微囊的达峰时间、消除半衰期、药时曲线下面积等提高了116.37%、564.13%、273.23%,相对生物利用度可达原药的3.7倍;以72mg/kg的剂量给大鼠单次口服替米考星明胶微囊,相比替米考星原料药,替米考星明胶微囊的达峰时间、消除半衰期、药时曲线下面积等提高了96.16%、514.69%、254.96%,相对生物利用度可达原药的3.7倍;以72mg/kg给大鼠多次口服替米考星明胶微囊,相比替米考星原料药粉,替米考星明胶微囊的达峰时间、消除半衰期、药时曲线下面积、稳态血谷浓度等提高了88.89%、125.64%、154.94%、63.37%,波动度降低了53.18%,相对生物利用度可达原药的2.5倍。表明替米考星明胶微囊达到了缓释效果,提高了原药的生物利用度,且未见有突释现象。