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药物分析技术是研究药学及相关科学领域问题的强有力的工具,目前,它的研究范围不断扩大,研究手段不断提高。药物的吸收、分布、代谢和排泄(ADME)研究是药学研究领域的前沿课题,吸收研究是ADME研究的首要问题,目前,中药活性成分的小肠吸收研究渐成热点,但研究思路与化学药类似,没有考虑中药提取物的复杂体系,因此,所得结论与实际情况存在较大差别。同时,相对于药物吸收研究中应用的传统分析技术,液质联用技术具有更高的灵敏度,逐步成为重要研究手段之一。 本文以液质联用技术为分析手段,以大鼠肠囊外翻技术为研究模型,从不同角度考察了中药活性成分的小肠吸收情况,主要研究内容和成果如下: (1) 考察了丹皮中主要活性成分芍药苷的吸收机制,影响吸收的因素,不同肠段的吸收差异。结果表明芍药苷在低浓度时,回肠和空肠的吸收差异不大,而中、高浓度时,回肠的吸收较好。吸收机制为被动扩散,符合一级动力学模式,维拉帕米和吐温-80能促进芍药苷的吸收。 (2) 考察了丹酚酸B单体溶液和丹参水提液的大鼠小肠吸收情况,结果显示单体溶液的吸收要优于丹参水提液,表明丹参提取液中其它成分抑制了丹酚酸B的吸收,并证明丹酚酸B不是P-糖蛋白的底物,药物的外排作用不是影响其生物利用度的原因。 (3) 考察了三七提取物给药下三七皂苷R1,人参皂苷Rg1,人参皂苷Re,人参皂苷Rb1,人参皂苷Rd的小肠吸收,结果发现各三七皂苷的吸收情况受浓度影响很大;三七皂苷R1和人参皂苷Rb1在单体给药下吸收较提取物给药好,差异有显著性(P<0.05),提示三七各成分之间在吸收过程中存在抑制现象。 本文从研究中药活性成分单体的吸收情况入手,考察了影响吸收的因素和吸收机制;比较了活性成分在单体和提取物溶液中的吸收差异;首次研究了中药提取物给药时多成分的吸收及其机制。本文的研究成果给中药活性成分的吸收研究开拓了一个方向;能为中药制剂开发提供借鉴;也拓展了液质联用的分析技术在药物ADME研究上的应用。