植物病毒病是农业生产中的一大危害,素有“植物癌症”之称。由于其防治困难,经常给农业生产造成极大的损失。为了防治病毒病,人们对抗植物病毒抑制剂进行了广泛的研究。　　 本课题组首次发现萝摩科鹅绒藤属植物牛心朴子草中的娃儿藤碱类生物碱一安托芬(R-(-)-antofine)对危害极大的烟草花叶病毒(TMV)具有极高的抑制活性,该活性物质在1.0μg/mL浓度下对TMV抑制率达60％,这比现有文献报道的植物病毒抑制剂活性高出1-2个数量级。　　 西北农林科技大学的吴云锋等发现棉酚具有抗植物病毒活性。田间实验表明,5％棉酚脂肪酸制剂对蕃茄花叶病的防治效果是86.5％,对西瓜花叶病、烟草花叶病和玉米病毒病等有防治活性。　　 为了创制高效安全的抗植物病毒剂,本论文以植物源天然产物菲并吲哚里西啶类生物碱和棉酚为先导,对其进行结构修饰和改造,进行抗植物病毒活性测试,并研究其构效关系。因此,本论文进行了如下两部分工作:　　 一、菲并吲哚里西啶类生物碱衍生物的设计合成　　 为了研究该类生物碱的抗TMV构效关系,本文在文献和本课题组在多甲氧基取代的菲环合成方法学研究的基础上,合成了14-羟基娃儿藤碱的四个对映异构体(包括化合物DCB-3503),并用氢谱和碳谱等手段对其进行了结构表征,弥补了文献中这几个化合物没有具体结构表征的空白。　　 为了研究菲环上取代基的变化对菲并吲哚里西啶生物碱的抗TMV活性的影响,本文还设计合成了3个新的菲并吲哚里西啶生物碱衍生物。目标化合物都通过了核磁、高分辨质谱的验证。上述化合物的生物活性还在测试当中。　　 二、棉酚衍生物的设计合成　　 为了研究棉酚抗TMV活性,并研究其构效关系。本文设计合成了十六个棉酚的衍生物。所有化合物都通过了核磁、质谱的验证,部分化合物使用高分辨质谱进行了进一步确证。其生物活性还在测试当中。