镧系离子与生物大分子和药物相互作用的荧光特性研究及应用

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蛋白质和核酸是生命现象的物质基础,执行生物体内各种生理功能,维持生物机体的新陈代谢,是生物性状的直接表达者。研究药物分子与蛋白质、核酸的作用机理,建立灵敏、简便的分析方法,对在分子水平上阐明生命的本质、新型药物的研制、药理和毒理的研究等方面都具有重要的意义。目前,对以药物为配体的稀土荧光固体配合物的荧光特性及药物配合物抗菌活性的改善的研究倍受关注。 本文以建立新方法和合成新型配合物为研究目的,利用荧光技术、吸收光谱技术、红外光谱技术等为研究手段,探讨了镧系离了、药物分子与生物大分子的作用机理,体系的荧光特性,并运用荧光光度法建立了分析蛋白质和药物灵敏、简便的测定方法。合成了以药物为配体的镧系离子三元固体荧光配合物,进行了光谱表征。论文分为三章: 第一章,运用荧光分光光度法研究药物与(Eu3+、Tb3+)存在分子能量转移,而人血清蛋白(HSA)可以显著增加体系的荧光强度,表明HSA与药物及镧系离子之间发生了相互作用,将其作为荧光探针测定HSA。本章研究了HSA对诺氟沙星、环丙沙星-Tb3+;对美他环素-Eu3+体系的荧光增强特性及其影响因素,建立了测定HSA的方法。 第二章,利用药物可以敏化镧系离子与HSA、DNA体系的荧光发光效率的特性,研究了药物对(Eu3+、Tb3+)—HSA体系的荧光增强作用,据此改进了测定药物的荧光测定方法,并成功应用于环丙沙星、诺氟沙星及美他环素的测定。 第三章,选择Eu3+、Tb3+为络合物中心离子;以Eu3+、Tb3+有效荧光敏化体环丙沙星、乙酰丙酮为配体,合成了三元固体荧光配合物,并进行了光谱表征,初步确定配合物的组成,解释了配合物的荧光特性及发光机理。
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