微乳液中纳米胶囊的复凝聚法制备及其生物评价

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纳米胶囊是一种具有广泛应用前景的新型载药系统,因其鲜明突出的优点而受到广泛重视。由于人体内是水性环境,很多脂溶性药物药效显著但水溶性差,应用受到限制。而纳米胶囊用水溶性壁材将药物包覆,增加其亲水性,便于药物在人体内的输送和吸收。纳米胶囊将易挥发、易氧化的药物包裹在相对封闭的空间里,包裹后可以增加药物的稳定性。纳米胶囊还具有缓释、低毒、长效的特点。本文以脂溶性药物尼莫地平为模型药物,以壳聚糖和明胶作为壁材,在微乳液中通过复凝聚的方法制备了载药纳米胶囊,分析了纳米胶囊作为药物载体在形貌、药物的包埋与释放性能。实验结果表明制备所得的纳米胶囊分散性较好,球形规整并且粒径分布均匀,空白纳米胶囊粒径约在30~50nm之间;载药纳米胶囊平均粒径为70~120 nm。纳米胶囊对尼莫地平的包封率可达50%,并且包封率影响的因素与胶囊的包封率基本上呈现一个倒U的关系,由此探讨出实验的最优制备条件。载药载药纳米胶囊的缓释性能用体外模拟释放实验进行了研究,尼莫地平载药纳米胶囊与原料药的释放相比,具有明显的缓释效果,将累积释药90%的时间从200 min推迟至700 min。载药纳米胶囊进行了细胞毒性分析,通过细胞形态分析和MTT实验评价了裸药、空白纳米胶囊以及载药纳米胶囊对细胞的毒性对比分析。结果表明尼莫地平药物经过纳米胶囊对其的包覆,药物对细胞的毒性作用得到了有效的改善。本文制备的尼莫地平纳米胶囊粒径分布均匀大小可控,包封率较高,缓释性能良好,并具有良好的生物相容性,为载药纳米胶囊的进一步研究和应用提供了理论依据。
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