【摘 要】
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该文研究并改进子托拉塞米的合成方法,经八步反应制得目标化合物,总收率为11.6﹪,较文献报道的最高收率提高5.5﹪.其结构经质谱、核磁共振氢谱确证.先后考察了七个中间体的合成方
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该文研究并改进子托拉塞米的合成方法,经八步反应制得目标化合物,总收率为11.6﹪,较文献报道的最高收率提高5.5﹪.其结构经质谱、核磁共振氢谱确证.先后考察了七个中间体的合成方法和实验条件,改进了三个重要体4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-乙氧羰基吡啶碘酰胺(5)、4-羟基吡啶(6)、4-羟基-3-吡啶磺酸(7)的合成工艺.新工艺较文献方法原料易得、操作简便,朋收率有显著提高.应用均匀设计方法考察并优化了4-(N-吡啶基)吡啶氯化物盐酸盐的合成条件,收率由文献的40.0﹪提高到46.1﹪.同时,该文总结了托拉塞米及其衍生物的构效关系、药动学和药效学最新研究进展.在此基础上,经七步反应合成了三个未见文献报道的硝基苯磺酰脲类新化合物.化合物结构经质谱、核磁共振氢谱确证.
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