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盐酸氯丙嗪（CPZ）是吩噻嗪类的代表药物，临床主要用于精神系统疾病的治疗，也用于止呕和镇吐等多种用途。本文制备了盐酸氯丙嗪24小时缓释微丸，并对其进行了质量评价。考察了盐酸氯丙嗪微丸的制备工艺，缓释包衣层处方的组成，缓释微丸的稳定性及药动学特性。试验结果表明，制备的缓释微丸外观圆整，稳定性较好，体外释药可达24小时。 采用HPLC法进行微丸中药物的含量测定，UV法测定释放度。处方前研究表明：盐酸氯丙嗪在水、各种pH范围内均易溶；在各种pH范围内，随着pH值升高，油／水分配系数增加，Papp值范围为5.73～26.38。 采用大鼠在体肠灌流方法，利用HPLC和UV对大鼠肠吸收情况进行测定。实验结果表明：盐酸氯丙嗪在各肠段的吸收均良好，药物在肠道内的吸收机制为被动扩散。 用粉末层积法制备盐酸氯丙嗪微丸。经处方筛选和工艺因素考察，优化处方及操作参数，结果目标粒径20～24目的微丸收率约45％，药物含量约20％，微丸收率和主药含量均未达到预期效果。 利用挤出-滚圆法制备盐酸氯丙嗪微丸，对处方因素进行了考察，对工艺因素在单因素考察的基础上进行了正交试验，制备了盐酸氯丙嗪微丸，目标粒径20～24目的微丸收率约85％，药物含量约40％。此方法可行且重现性好。 用流化床悬浮包衣法对盐酸氯丙嗪微丸进行缓释包衣。以释放度为指标，单因素考察确立了包衣工艺，采用Eudragit（?） NE 30D水分散体作为包衣材料，对抗粘剂、抗静电剂、包衣增重以及热处理时间等影响因素进行了考察。体外溶出曲线显示缓释微丸的释药机理用一级动力学方程解释较好。 初步稳定性试验结果显示，Eudragit（?） NE30D包制的缓释微丸对光、热、湿等均较稳定。 以盐酸氯丙嗪普通片为参比制剂，对Eudragit（?） NE30D包制的缓释微丸进行了家犬体内药物动力学研究；采用HPLC法测定了CPZ的血药浓度，利用统计矩的非隔室动力学理论对家犬血药数据进行处理，自制缓释微丸CPZ药动学参数Tmax为12.50h，Cmax为52.45