2H-吡喃-2-酮是具有六元环结构的不饱和内脂，它存在于许多生物体中，有着广泛的生物活性，包括：抗菌作用、抗肿瘤作用、神经毒性作用和植物毒性作用以及对HIV蛋白酶或乙酰胆碱酯酶的抑制作用，也可用于对Alzheimer’s症的治疗及高胆固醇症的治疗等。化合物SK-F12为韩国SK Chemicals公司从海洋生物中分离得到的一个2H-吡喃-2-酮5位有取代基的生物碱，对A549细胞的IC₅₀为0.0014μg／mL，有很好的抗癌活性。基于2H-吡喃-2-酮类化合物有较好的生物活性，我们保留2H-吡喃-2-酮结构，在其5位引入芳环结构，以5-溴-2H-吡喃-2-酮和取代苯硼酸为原料，利用Suzuki偶联反应，合成了27个5-（取代苯基）-2H-吡喃-2-酮衍生物。化合物的结构经¹H-NMR、MR和IR确证，其中22个化合物未见文献报道。以顺铂为阳性对照，用MTT法对部分化合物进行肿瘤细胞株体外的细胞毒活性的评价。初步体外抗癌活性筛选结果表明：目标化合物PED-9(IC₅₀=2.05μg／mL)和PED-25(IC₅₀=7.48μg／mL)对人肺腺癌细胞株A549有较好的抑制肿瘤细胞增殖活性。深入的抗癌活性研究正在进行中。