雷公藤红素及其酸性重排产物雷公藤酚B衍生物合成和活性评价

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雷公藤红素(celastrol),又名南蛇藤素,来源于中药雷公藤,是一个五环三萜化合物,具有丰富的药理活性,尤其在抗肿瘤方面表现出了很好的活性。雷公藤酚B是雷公藤红素的胃液代谢物,经雷公藤红素在酸性环境下重排,化学式相同骨架不同,抗肿瘤活性相近,但是毒性较低。为了研究其两个天然产物的构效关系和获得更具成药性的衍生物,论文第一部分通过亲核取代反应,合成了含有杂原子等的雷公藤修饰物25个,并通过1H-NMR,13C-NMR,ESI-MS确定其化学结构。第二部分通过HPLC实时监测反应确定了酸性重排反应(
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