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作为生物体最基本的结构物质和功能物质的蛋白质，几乎参与了所有的生命活动过程。目前，有很多药物分子都是以蛋白质为靶点，大约有一半药物借助G蛋白偶联受体(GPCRs)发挥效用，可用于治疗哮喘、高血压、糖尿病和心脑血管疾病等。GPCRs是细胞表面的信号接收器，在与药物分子结合后，会激活G蛋白将信号转导到细胞核以作出响应。已获FDA批准的药物芬戈莫德，就是以GPCRs超家族成员鞘氨醇-1-磷酸受体-1（S1P1）受体为靶点，用来治疗由自身免疫反应而引发的神经疾病--多发性硬化症（MS）。深入研究这类靶点的结