【摘 要】
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α-氨基膦酸及其衍生物作为天然氨基酸的含磷类似物,在医药、农药等领域拥有广泛的用途。本文详细介绍了α-氨基膦酸及其衍生物的最新研究进展。在此基础上为了寻找具有生物
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α-氨基膦酸及其衍生物作为天然氨基酸的含磷类似物,在医药、农药等领域拥有广泛的用途。本文详细介绍了α-氨基膦酸及其衍生物的最新研究进展。在此基础上为了寻找具有生物活性的先导化合物,我们设计合成了三类N-磷酰基保护的α-氨基膦酸(单)酯类化合物,产物结构经过1H NMR、31P NMR、13CNMR、元素分析及高分辨质谱确定。对部分化合物通过单晶衍射进一步证实了其结构,还通过31P NMR跟踪了反应的进程,并对反应机理进行了推测,对合成的部分化合物做了初步的生物活性测定。
1.N-磷酰基保护的六元环状α-氨基膦酸酯I a-l的合成：Ia-lAr=Ph,4-Cl-Ph,4-Br-Ph。R1,R2=alkyl or aryl2.N-磷酰基保护的邻羟基苯基α-氨基瞵酸单酯类化合物IIa-j的合成：IIa-jR1,R2=alkyl or aryl3.N-磷酰基保护的六元环状α-氨基膦酸酯类化合物Ⅲ a-n的合成：Ⅲa-nR1=aryl or heteroaryl,R2=H or CH3
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