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简述了尿失禁及治疗尿失禁的M受体拮抗剂的发展概况。 本课题对托特罗定的合成工艺进行了研究,经七步反应制得目标产物,总收率为14.4%。考察了七个中间体的合成方法,改进了二个重要中间体4-苯基-6-甲基-3,4-二氢香豆素(4),N,N-二异丙基-3-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-3-苯基丙胺盐酸盐(8)的合成工艺。 在总结托特罗定及其衍生物构效关系的基础上,设计并合成了十个未见文献报道的新化合物。