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目的:当今社会癌症已成为世界上威胁人类生命和健康的主要敌人。发病率仍在逐年上升。中药具有低毒、高治愈率的特点,吸引了越来越多的人投入到抗癌中药的研究。查阅文献得知金丝桃属植物的化学成分和药理活性已成为国内外研究的热点,但仅有一篇文献是关于对大对经草的化学成分和药理活性的报道[1]。因此此论文以传统中草药大对经草(Hypericum przewalskii Maxim)为研究对象,对其所含的化合物成分进行提取分离鉴定,并对6种人源肿瘤细胞进行细胞毒性筛选。通过本研究,不仅增加了对大对经草的化学成分和药理活性的认知,而且为此中草药以后的开发和应用奠定了基础。方法:运用101大孔树脂、硅胶、MCI,Sephadex LH-20等柱材料对大对经草的乙醇提取物进行分离,运用半制备高效液相色谱和高效液相色谱进行纯化,运用1H-NMR、13C-NMR、UV、IR、HRMS等技术进行结构鉴定。从大对经草中分离得到21个化合物(1-21),采用MTT法测定大对经草乙醇提取物和各个萃取部位以及21个单体化合物(1-21)对6株人源肿瘤细胞株:人黑色素瘤细胞(A375)、人乳腺癌(MDA-MB-231)、人肺癌细胞(NCI-H460)、人肝细胞癌(SMMC-7721)、人宫颈癌(SiHa)、和人神经肿瘤细胞(SH-SY5Y)的细胞毒性作用。采用Annexin V-FITC/PI双染法测定化合物1对肿瘤细胞SH-SY5Y的诱导凋亡作用,采用流式细胞技术检测化合物1对肿瘤细胞SH-SY5Y的细胞周期影响。结果:从大对经草全草的乙醇提取物中分离鉴定了 1个新化合物(1)和20个已知化合物(2-21),其中间苯三酚类6个(1,2,4-7),(?)酮类7个(8-14),黄酮类5个(15-19),苯丙素类1个(20),谷甾醇类1个(21),二苯酮类1个(3),分别为大对经草素A(1)、kakispyrone(2)、2,2’,5,6’-羟基二苯甲酮(3)、元宝草素P(4)、根皮素(5)、根皮苷(6)、小豆蔻明(7)、1,7-二羟基(?)酮(8)、1-羟基-7-甲氧基(?)酮(9)、2-羟基(?)酮(10)、2-甲氧基(?)酮(11)、1,3,6,7-四羟基(?)酮(12)、1,3-二羟基-5-甲氧基-4-磺酸盐(?)酮(13)、1,3,5,7-四羟基-8-异戊二烯(?)酮(14)、2S-5,7,3’,4’-四羟基二氢黄酮(15)、山奈酚(16)、槲皮素(17)、金丝桃苷(18)、I3,II8-双芹菜苷元(19)、咖啡酸乙酯(20)、β-谷甾醇(21)。MTT法显示化合物1、7、12、18、20、21具有良好的抑制肿瘤细胞增殖的能力,其中化合物1对所有筛选的细胞增殖都有明显的抑制作用。流式细胞仪检测到化合物1能够诱导细胞凋亡,并且使细胞周期阻滞在S期。结论:本课题进一步丰富了大对经草化学成分的研究,并表明了黄酮类、(?)酮类和间苯三酚类化合物可能是大对经草抗肿瘤作用的主要活性成分。