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目的:对8个去氢骆驼蓬碱衍生物进行小鼠体内抗包虫活性的药效学评价;对具有抗包虫活性的11个去氢骆驼蓬碱衍生物进行体内/体外安全性评价。方法:⑴8个去氢骆驼蓬碱衍生物体内抗包虫病药效学评价（1）通过Blisss法测定去氢骆驼蓬碱衍生物的LD50值,并依据LD50值设计给药剂量;采用腹腔注射体外培养的细粒棘球蚴囊泡接种昆明白小鼠以制备包虫病模型并运用B超检测其成模性;（2）以阿苯达唑（ABZ）和去氢骆驼蓬碱（HM）)作为双阳性药物,衍生物（DH-082、DH-208、DH-287、DH-274、DH-211、DH-399、H-2-98、H-2-3）以腹腔注射给药途径干预14天后,考察囊湿重、抑囊率、囊泡数目和囊泡直径的权重评分、组织病理学检测、囊泡透射电镜。⑵11个去氢骆驼蓬碱衍生物体内/体外安全性评价（1）体内亚慢毒性试验,采用ABZ和HM作为双阳性药物,依据药效学有效剂量值设计给药剂量,以腹腔注射给药途径干预28天后,考察给药后小鼠的一般情况、摄食量、体重、血生化、血常规、脏器系数及组织病理学指标,（2）体外细胞毒性试验,采用神经细胞PC12和小鼠正常肝细胞NCTC1469作为细胞株,以HM为阳性药物,运用MTT法检测6个不同浓度的去氢骆驼蓬碱衍生物对细胞的毒性作用;流式细胞仪检测细胞凋亡率。结果:8个去氢骆驼蓬碱衍生物体内抗包虫病药效学评价结果,小鼠造模成功率为70%;经药物干预后,囊湿重、囊泡的病理和囊泡透射电镜（TEM）超微结构结果均表明除衍生物H-2-3外,其余7个衍生物（DH-082、DH-208、DH-287、DH-274、DH-211、DH-399、H-2-98）对小鼠体内的包虫均有不同程度的抑制和破坏作用,肝组织病理学结果也显示此7个衍生物均能不同程度的改善肝组织汇管区周围的炎细胞浸润、肝细胞的水肿和坏死,且其中5个衍生物（DH-082、DH-208、DH-287、DH-399、H-2-98）与阳性药物相当;囊泡数目与囊泡直径的测定结果进一步显示其中5个衍生物（DH-082、DH-208、DH-274、DH-399、H-2-98）对囊泡有不同程度的抑制作用,并与阳性药相当。11个去氢骆驼蓬碱衍生物体内/体外安全性评价结果,经药物干预后,与空白组相比,小鼠行为、摄食量、体质量、脏器系数均无明显差异;血常规指标结果显示,除ABZ及衍生物H-2-98组小鼠未见血常规异常外,HM和10个衍生物（DH-004、DH-109、DH-145、DH-208、DH-211、DH-287、DH-330、DH-082、DH-399、DH-274）均出现不同指标的异常值,但恢复期有不同程度的改善;血生化结果,除ABZ及4个衍生物组（DH-004、DH-145、DH-330、H-2-9）小鼠血生化未见异常外,HM和7个衍生物组（DH-109、DH-082、DH-211、DH-208、DH-274、DH-287、DH-399）的小鼠均出现不同指标的异常值。与空白对照组比较,小鼠6个脏器组织的病理切片结果显示除衍生物高剂量组（HM、DH-208、DH-211、DH-274、DH-287）肝组织及脑组织出现病理学改变外,其余衍生物未见心、脾、肺、肾病理学改变,经停药14后未见药物延迟性毒性反应。体外神经毒性和肝毒性行试验:MTT实验和细胞凋亡率结果均显示,对于PC12细胞,有4个衍生物（DH-004、DH-330、DH-109、H-2-98）的LC50值大于HM,同时细胞凋亡率小于HM;对于NCTC1469细胞,有6个衍生物（DH-145、H-2-98、DH-330、DH-004、DH-109、DH-082）的LC50值大于HM的LC50值,同时细胞凋亡率小于HM。结论:综合分析各评价指标,8个去氢骆驼蓬碱衍生物小鼠体内抗包虫病药效学结果表明,7个衍生物（DH-082、DH-208、DH-287、DH-274、DH-211、DH-399、H-2-98）具有较好的体内抗包虫效果,其中5个衍生物（DH-082、DH-208、DH-287、DH-399、H-2-98）与阳性药ABZ、HM相当。11个去氢骆驼蓬碱衍生物小鼠内/体外抗包虫病安全性评价结果表明,安全性优于阳性药物HM的有4个衍生物（DH-004、DH-330、DH-109、H-2-98）。本研究结果为去氢骆驼蓬碱衍生物的新药研发奠定基础。