【摘 要】
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胰蛋白酶抑制剂广泛存在于动物、植物、微生物中,并且具有重要的生理功能。胰蛋白酶抑制剂主要应用于治疗急性胰腺炎、体外循环手术、预防早产和治疗不孕、抗肿瘤、抑制脑水肿等方面。因此,寻找一种高效、天然的胰蛋白酶抑制剂对于其基础研究及药用价值研究都有着实际的意义。目前,已经从许多种天然植物尤其是种子中提取出胰蛋白酶抑制剂,如大豆、菠菜种子、花生、南瓜子等。国外已有文献报道,从葵花籽中分离纯化出一种有强抑制
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胰蛋白酶抑制剂广泛存在于动物、植物、微生物中,并且具有重要的生理功能。胰蛋白酶抑制剂主要应用于治疗急性胰腺炎、体外循环手术、预防早产和治疗不孕、抗肿瘤、抑制脑水肿等方面。因此,寻找一种高效、天然的胰蛋白酶抑制剂对于其基础研究及药用价值研究都有着实际的意义。目前,已经从许多种天然植物尤其是种子中提取出胰蛋白酶抑制剂,如大豆、菠菜种子、花生、南瓜子等。国外已有文献报道,从葵花籽中分离纯化出一种有强抑制活性的胰蛋白酶抑制剂,但在国内还未见报道。本研究选用吉林省所产的葵花籽为原料,烘干后粉碎,经石
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磷酸哌喹(Piperaquine phosphate，PQP)属于4-氨基喹啉类药物，是中国药典收载的抗疟药。磷酸哌喹与双氢青蒿素组成的复方制剂是世界卫生组织推荐的治疗疟疾的最新一线药物。目前尚未见到关于磷酸哌喹在犬体内的药物动力学研究报道。本研究建立高效液相色谱法，测定哌喹在Beagle犬体内的血药浓度和药物动力学参数，为研究和了解哌喹在人和其他高等动物体内的药物代谢动力学过程提供基础资料。1．
目的:观察吡格列酮对外周血内皮祖细胞(Endothelialprogenitor cells,EPCs)数量与增殖能力的影响。方法:采用Ficoll密度梯度离心法从外周血获得单个核细胞,将其接种于包被人纤维连接蛋白的培养板上,培养14天后收集贴壁细胞,加入不同浓度(10~(-6)mmol/L,10~(-5)mmol/L,10~(-4)mmol/L,10~(-3)mmol/L)吡格列酮分别培养24h
蛇毒是由蛇的毒腺分泌的,含有多种蛋白质、多肽、酶类和其他小分子物质,具有广泛的生物学活性,是人类迄今为止研究最多,利用最多的动物毒素。透明质酸酶(hyaluronidase,HAase)是能使透明质酸产生低分子化作用的酶的总称。透明质酸酶可以水解软骨素或硫酸软骨素以及透明质酸(hyaluronic acid,HA),其中透明质酸是一种结构较为简单的糖胺聚糖(glycosaminoglycan,GA
背景和目的:有研究显示,阿司匹林在体外可呈剂量依赖性地抑制幽门螺杆菌(Helicobacter pylori,H pylori)的生长,并可在较低的抑菌浓度下,使阿莫西林,克拉霉素及甲硝唑对H pylori的MIC降低,说明阿司匹林可以提高H pylori对以上三种抗生素的敏感性,甚至可使耐药H pylori菌株变为敏感菌株。本研究旨在探究阿司匹林提高幽门螺杆菌对抗生素敏感性的机制。方法:研究选取
本文以正常未成年小鼠、正常成年小鼠和血管性痴呆(vascular dementia,VD)大鼠为实验对象,分别从行为学、病理学、胆碱能系统及自由基方面探讨长期口服应用氨氯地平对学习记忆的影响。实验分为三大部分:第一部分探讨长期应用氨氯地平对正常未成年小鼠学习记忆的影响,行为学和病理学结果表明,长期应用氨氯地平对正常未成年小鼠的学习记忆无明显影响;第二部分探讨长期应用氨氯地平对正常成年小鼠学习记忆的
目的:通过动物实验研究左卡尼汀对大鼠心肌细胞缺血损伤的保护作用。方法:将健康大鼠随机分为对照组;左卡尼汀组;曲美他嗪组;对照组,经口灌胃2ml/kg.d~(-1)生理盐水;左卡尼汀组,腹腔注射20 mg/kg.d~(-1)左卡尼汀制剂;曲美他嗪组,经口灌胃5mg/kg.d~(-1)曲美他嗪制剂;连续给药40天,制备心肌缺血模型,透射电镜观察心肌细胞超微结构改变。全细胞膜片钳技术观察L-型钙通道Ca
目的:研究内源性肾素血管紧张素系统对糖尿病大鼠视网膜白细胞粘附的作用。方法:应用链脲佐霉素(STZ)建立糖尿病大鼠模型,正常对照组(10只),糖尿病组(10只),洛沙坦治疗组(10只),洛沙坦2mg/day/kg灌胃治疗2周。用免疫组织化学方法(S-P法)检测各组视网膜组织中ICAM-1的表达。结果:正常对照组大鼠视网膜各层未见ICAM-1阳性表达。糖尿病组大鼠视网膜均可见ICAM-1阳性表达,阳
氯氧喹作为抗肿瘤药物,其单药使用与联合化疗方案疗效相近,尤其对于晚期乳腺癌和非小细胞肺癌更为显著,能明显延长生存期,提高生活质量,且具有毒副反应轻微,服用方便的特点。另外,在临床应用过程中发现,服用氯氧喹患者在接受放射治疗时疗效也更明显,分析可能同时具备辐射增敏的作用。本实验基于对氯氧喹是否具备辐射增敏作用进行研究。实验通过体外培养Lewis肺癌细胞,用MTT法检测不同组别的细胞生存率;建立荷瘤小
蜂毒素具有抗菌、消炎、抗辐射、抗关节炎作用,特别是最近又发现它还具有抗肿瘤及抗人类免疫缺陷病毒( HIV )的作用。蜂毒素的聚集及构象的变化对其在临床的应用具有非常重要的意义。基于以上研究背景,本论文开展了两部分的研究内容:(1)不同介质中蜂毒素聚集/解聚集的超分子调控及相关机理揭示;(2)蜂毒素在功能化金纳米粒子表面的吸附及相关构象变化揭示。第一部分研究了在不同因素(DOPC,NaCl,HP-β
本课题以新药设计的拼合原理为依据,以已知具有免疫调节作用的天然药物成分白藜芦醇和抗HIV分子地拉韦啶活性中间体为目标,期望合成一种在具有抗病毒活性的同时能够提高人体免疫力的新型抗艾滋病药物。然后,在此基础上本文选取对-苯二甲酰氯为连接剂考查了苯酚和苯胺的反应模型情况,同样以先酯化后酰胺化和先酰胺化后酯化两条路线成功的合成出目标化合物瑞思地拉玻。在合成过程中对瑞思地拉玻的合成工艺进行了考察,结果表明