自从2004年石墨烯首次被报道以来,这种具有优良物理化学性能的二维纳米材料引发了科学家们极大的研究热忱。石墨烯在物理学、化学、材料学以及生物医学等多个领域都展现出极大的应用潜能。其中,在生物医学领域,石墨烯及其衍生物作为药物载体在肿瘤治疗领域的应用引起了广泛关注。石墨烯极大的比表面积以及双面均可负载分子的特性使石墨烯在药物载体方向上具有广阔的应用前景。与此同时,石墨烯的水分散性较差,在水溶液中容易聚集,并表现出一定的生物毒性,这些缺点严重制约了石墨烯在生物医学上的应用,因此,石墨烯的修饰成为石墨烯研究过程中重要的一环。在本文中,我们使用共价修饰的方法制备出具有良好的水分散性和生物相容性的磷酰胆碱低聚物修饰的氧化石墨烯材料GO-PCn,并以伊立替康药物为模型药物研究了GO-PCn修饰复合物的载药性能,结果显示,GO-PCn作为药物载体具有优秀的应用前景。具体研究内容及结果如下所示。(1)首先我们用Hummers方法制备了氧化石墨烯,然后将氧化石墨烯进行了羟基化,最后选用2-甲基丙烯酰氧乙基磷酰胆碱(MPC)为改性材料,利用原子转移自由基聚合(ATRP)的方法制备出磷酰胆碱低聚物修饰的氧化石墨烯GO-PCn。之后,我们使用傅里叶红外光谱(FT-IR)、X射线光电子能谱(XPS)、X射线衍射(XRD)、核磁共振(NMR)、热重分析(TGA)、拉曼光谱(Raman)、粒径分析以及Zeta电位测试等表征手段,确认了修饰复合物的结构。最后,将氧化石墨烯和GO-PCn分别与小鼠成纤维细胞(L929)和人肝癌细胞(HepG2)分别进行共培养24h,用CCK-8法测试其细胞存活率,以研究GO-PCn的体外细胞毒性,结果显示,我们所制备的GO-PCn的体外细胞毒性比氧化石墨烯有所降低。(2)我们选用伊立替康作为模型药物,将其与GO-PCn在水溶液中通过π-π堆积作用复合,制备出载药复合物,然后用傅里叶红外光谱(FT-IR)和热重分析(TGA)对其进行了表征。然后用高效液相色谱法研究了GO-PCn负载伊立替康的载药率和载药效率,其载药率约为16%。之后用动态透析法研究了载药复合物的体外药物释放动力学特征,结果表明,载药复合物表现出对pH敏感的药物释放性能。我们将GO-PCn,纯药以及载药复合物与小鼠成纤维细胞(L929)和人肝癌细胞(HepG2)分别共培养,以测试其体外细胞毒性,结果表明,载药复合物依然可以表现出与纯药基本一致的体外细胞毒性。这些结果使GO-PCn复合物在抗肿瘤药物载体领域的应用成为可能。