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环糊精高分子以及环境响应性高分子在生物医用材料领域中正得到广泛的研究和应用,结合两者各自独特的功能,用作药物控制释放载体预示着潜在的应用前景。本文通过查阅大量文献,总结前人的研究工作,设计并合成出了不同结构和类型的新型环境响应性环糊精高分子。并对其结构与性能的关系以及作为药物控制释放载体的应用进行了较深入的探讨。 反应性环糊精单体是合成环糊精高分子的重要中间体,本文合成了两大类反应性环糊精单体:一类是环糊精分子中具有可与高分子接枝的活性基团[单6-碘代β-环糊精(β-CD-6-I)、单6-甲酰基β-环糊精(β-CD-6-CHO)],另一类是具有可与乙烯基单体共聚的双键的环糊精单体[单6-丙烯酰乙二胺β-环糊精(β-CD-6-EA)和丙烯酰化β-环糊精]。实验表明,利用缩合剂1,3-二环己基碳化二亚胺合成β-CD-6-EA的反应,其反应条件温和,产率较高,控制反应物摩尔比是反应的关键。采用三种不同的丙烯酰化剂(丙烯酸间硝基苯酯、丙烯酰氯和丙烯酸)在碱性水溶液中或有机溶剂中能够得到不同结构和不同取代度的丙烯酰化β-环糊精。 将所合成的带有乙烯基的单取代(β-CD-6-EA)和多取代环糊精单体(β-CD-3-A和β-CD-6-A)与两种功能性单体甲基丙烯酸-N,N-二甲氨基乙酯(DMA)和丙烯酸(AAc),分别合成了两种线性和两种交联的具有环境敏性感的环糊精高分子。此外,又将单β-CD-6-I和β-CD-6-CHO与可反应性的高分子聚甲基丙烯酸-N,N-二甲氨基乙酯(PDMA)和聚乙烯醇(PVA)以固载的方式合成了另外两种线性环糊精高分子。对于以两种不同结构的β-CD-3-A和β-CD-6-A为单体,分别与DMA和AAc通过氧化还原自由基引发共聚得到的两类含β-环糊精结构单元的新型水凝胶(β-CD-DMA和β-CD-AAc),经红外光谱(IR)及元素分析表征了共聚物的结构和组成。溶胀实验结果表明,两类水凝胶均具有较好的pH、温度及离子强度敏感性。新型线性β-环糊精高分子(PDMA-β-CD)是采用季铵化反应将β-CD-6-I固载到PDMA高分子链上。聚合物的水溶性研究结果表明,环糊精含量为30.43(wt)%时该聚合物仍具有较好的pH、温度及离子强度敏感性。利用PVA与β-CD-CHO之间的缩醛化反应合成出的聚乙烯醇固载β-环糊精(PVA-β-CD)线性环糊精高分子,其最佳反应条件是:反应时间2h,温度70℃,β-CD-6-CHO与PVA的质量比小于等于4∶1。 为了了解和掌握环糊精与药物包合作用的规律和机理,本文从研究环糊精母体分子与所选模型药物的包合作用入手,进一步研究环糊精高分子与药物的相互