【摘 要】
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同时含有氮原子和氧原子的氮氧杂环化合物,由于结构多样性,显示出广泛的生物学活性,在药物化学中具有广泛应用,因此开发氮氧杂环化合物高效、绿色的合成方法具有重要的应用价值。前期研究,课题组开发了N-(3-羟丙基)-N-(2-炔丙基)苯胺的分子内芳氢化氧化还原交叉脱氢偶联(Intramolecular Hydroarylation-Redox CDC,简称IH-Redox CDC)反应,通过炔丙基分子内
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同时含有氮原子和氧原子的氮氧杂环化合物,由于结构多样性,显示出广泛的生物学活性,在药物化学中具有广泛应用,因此开发氮氧杂环化合物高效、绿色的合成方法具有重要的应用价值。前期研究,课题组开发了N-(3-羟丙基)-N-(2-炔丙基)苯胺的分子内芳氢化氧化还原交叉脱氢偶联(Intramolecular Hydroarylation-Redox CDC,简称IH-Redox CDC)反应,通过炔丙基分子内芳氢化、分子内C-O交叉脱氢偶联,连续环合构建三环骨架,实现了并三环1,3-噁嗪类氮氧杂环化合物的高效合
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HSP90的客户蛋白参与多种癌症的发生和发展过程,因此HSP90是开发抗癌药物的有利靶标。与N末端抑制剂相比,HSP90 C末端抑制剂能够调节HSP90的生物学功能,且不会引起热休克反应。但目前HSP90 C末端抑制剂的研究中仍存在诸如抗肿瘤活性相对较弱,缺少针对肿瘤治疗的临床药物和抑制剂具体作用位点不明确等科学问题。基于当前HSP90 C末端抑制剂存在的问题,本研究建立了一种虚拟筛选方法,以便快
2008年国际金融危机全面爆发后，中央政府制定实施了四万亿的刺激计划以促进国内经济增长。这一刺激计划导致我国整体债务规模快速扩张，市场上风险增加，人力、土地等资本价格上升，企业对杠杆率的敏感性也日益增加。针对这种情况，党中央高度重视，多次强调“结构性去杠杆”，希望能够减少杠杆率过高给企业带来的不利影响。另外，在中国特殊的政治经济环境下，政府官员对地方经济发展起着重要作用，可以通过实行不同决策来完善
化疗是癌症主要治疗手段之一，但易导致多种毒副作用，例如消化道黏膜炎(AM)。中医临床上，化疗所致AM常被辨证为气阴两虚证，方中常含熟地黄(SRR)。本课题组前期工作已经证明SRR能减轻甲氨蝶呤(MTX)化疗所致AM，其机制主要在于抗氧化和抗炎。由于MTX化疗常采用大剂量，而SRR对大剂量MTX(HDMTX)化疗所致消化道黏膜炎(HDMTX-AM)的影响尚未见报道。为了进一步评价SRR在防治HDMT
心可舒片(XKS)是我国的一种传统中成药，具有活血化瘀，行气止痛的功效，主要用于气滞血瘀引起的各种心血管疾病，在临床中使用效果颇佳，应用广泛。其共由五味中药组成，按照方剂配伍组成的基本原则，君药为丹参，臣药为三七和葛根，佐药为木香，使药为山楂。其中，君药丹参在处方中是对主证或主病起主要治疗作用的药物，体现了处方的主攻方向，药力居处方之首。对于现行丹参和XKS的质量研究中，多采用高效液相色谱法(HP
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