1，5-苯并硫氮杂(艹卓)是一类具有多种生理活性的七元杂环化合物，常用作镇静剂和治疗心血管疾病的药物；近年来的研究表明，将连三唑基引入到某些活性分子如：青霉素、头孢菌素等中能明显改善母体分子的药物活性。在以往报道的文献中，2或4位杂环取代的1，5-苯并硫氮杂(艹卓)类化合物研究的甚少，鉴于此，我们将2-苯基-1，2，3-三唑这一新型的具有较强生物活性的杂环基因引入到1，5-苯并硫氮杂(艹卓)分子中，以期实现多种生物活性的叠加。同时，我们通过[2+2]环加成及1，3-偶极环加成反应将β-内酰胺、1，2，4-噁二唑以及1，2，4-均三唑结构单元并合到所合成的苯并硫氮杂(艹卓)母体分子中，合成了一系列结构新颖的衍生物。 本论文分为以下两大部分： 第一大部分为文献综述部分，文中对1，5-苯并硫氮杂(艹卓)及其衍生物的重要合成方法、结构、化学改造等在国内外的研究状况作了较为系统的阐述。 第二大部分为实验部分，主要工作为： 以葡萄糖为基础原料，经过成脎、成环及氧化断链等步骤而得到三唑醛，将其与（对位取代）苯乙酮发生羟醛缩合制得查耳酮（1a～1e），然后以此为原料与2-氨基苯硫酚反应合成出含2-苯基-1，2，3-三唑取代基的1，5-苯并硫氮杂(艹卓)（2a～2e）；苯并硫氮杂(艹卓)（2a～2e）分别与“现场”产生的烯酮、氧化芳甲腈和苯甲腈N-苯亚胺发生[2+2]及1，3-偶极环加成反应，合成出一系列结构新颖的苯并硫氮杂(艹卓)衍生物（3a～3e，4a～4e，5a～5e，6a～6e，7a～7e）。 以上共合成得到34种新的化合物。产物结构经过元素分析、IR、~1HNMR及MS得到确证。文中并对代表性化合物的质谱裂解做了详细解析。对于β-内酚胺衍生物3a和4a，通过测试NOE差谱，并结合H－H偶合常数证实了产物的构象。