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癌症，又称恶性肿瘤，是严重威胁人类健康的常见病，多发病。近年来，癌症发病率持续上升，到目前为止，其已成为导致我国人口死亡的第二大病因，仅次于心脏病，在多种癌症治疗手段中，化疗因为可以直接杀死癌细胞而成为治疗癌症的最重要手段。 顺铂是第一代金属铂类抗肿瘤药，也是临床上治疗多种实体瘤的一线用药，但由于缺乏对肿瘤细胞的特异性和选择性，而具有较大的毒副作用。动物实验及临床Ⅰ期研究结果表明，将顺铂做成脂质体制剂，能够显著提高顺铂的靶向性，增强其抗肿瘤活性，并能降低毒性和提高药物稳定性。 目的：制备载药量和包封率较高的顺铂冻干脂质体，并观察其对肺癌A549裸鼠移植瘤的生长抑制作用，考察其药效学。 方法：采用ICP-OES测定顺铂脂质体的载药量和包封率；采用薄膜分散法制备顺铂脂质体进行处方筛选；设计单因素实验筛选出乙醇注入法制备顺铂脂质体的最佳工艺；为提高脂质体的稳定性，进行了冻干工艺和冻干保护剂的筛选；初步考察了顺铂脂质体对肺癌A549裸鼠移植瘤的生长抑制作用，考察其疗效。 结果：筛选出顺铂脂质体的最佳处方为EPC:X:Chol:Y=50:31:12:7（w/w），制备顺铂脂质体的最佳工艺为：搅拌速度为20r/min，类脂溶液注入速度为慢速，水浴温度为30℃，减小粒径的方式为高压挤出，载药时顺铂的加入量为7.5mg/ml，摇床50℃载药1h；最佳冻干工艺及冻干保护剂为：预冻温度为-40℃、预冻方式为速冻、预冻时间为8h、总的干燥时间为48h，糖脂比4:1:1的蔗糖和甘露醇作为冻干保护剂；药效学实验表明：顺铂脂质体对肺癌A549裸鼠移植瘤具有显著的生长抑制作用，且同等剂量的脂质体制剂疗效优于市售顺铂注射液。