虫咬性皮炎是由于昆虫叮咬或毒汁毒毛刺激所引起的急性皮肤炎症性疾病,是夏季皮肤科的常见病,以局部皮疹和皮肤瘙痒为主要临床表现。虫咬性皮炎以其高发率和皮肤瘙痒不适,影响人们的日常生活与休息。在虫咬性皮炎的常规治疗上,症状轻微者局部外用糖皮质激素制剂、外用炉甘石洗剂等止痒剂,皮损广泛、症状较重者可内服抗组胺药,过敏反应严重者可短期内服糖皮质激素类药物,继发感染者给予抗菌药。目前,市场上用于虫咬性皮炎的外用制剂以外用糖皮质激素乳膏较为常见,其特点是抗炎效果较明显,而止痒效果较差。因此,本研究拟以抗组胺药盐酸苯海拉明、糖皮质激素类药物醋酸地塞米松及抗炎药物甘草次酸为主药,同时加入具有镇静、清凉、止痒作用的樟脑、薄荷脑,研制出一款具有抗炎、止痒、抗过敏效果的外用液体制剂,用于虫咬性皮炎的治疗,以达到缓解瘙痒症状,消除皮疹的目的。采用高效液相色谱法,以XDB-CN为填充柱,甲醇-1%三乙胺(用冰醋酸调节pH值至6.5)(49.5:50.5)为流动相,同时测定止痒消炎液中醋酸地塞米松、盐酸苯海拉明、甘草次酸的含量,该方法专属、灵敏、简便,能满足止痒消炎液的含量测定需要。以稳定性及经皮渗透性为评价指标,采用单因素考察,对蚊虫叮咬止痒消炎液的处方及工艺进行优化。最终处方为:醋酸地塞米松0.025%,盐酸苯海拉明2%,甘草次酸0.2%,樟脑1%,薄荷脑3.5%,3-甲基-4-异丙基苯酚0.1%,丁羟甲苯0.02%,枸橼酸0.5%,枸橼酸钠0.8%,纯化水5%,1,2-丙二醇10%,70%乙醇76.855%。制备的蚊虫叮咬止痒消炎液为无色澄明液体,带有樟脑、薄荷脑的香气,pH在4.5-5.5之间,醋酸地塞米松、盐酸苯海拉明、甘草次酸体外24小时累积渗透量分别为30.91μg·cm-2、3368.86μg·cm-2、131.55μg·cm-2,稳态透皮速率分别为1.81μg·cm-2·h-1、194.05μg·cm-2·h-1、7.75μg·cm-2·h-1。通过磷酸组胺致豚鼠皮肤瘙痒试验、二甲苯致小鼠耳肿胀试验、热板法镇痛试验考察蚊虫叮咬止痒消炎液的药效。磷酸组胺致豚鼠皮肤瘙痒试验中,止痒消炎液能显著抑制磷酸组胺致豚鼠瘙痒持续时间,抑制率为99.78%(P<0.01),其止痒作用与市售无比滴、复方樟脑乳膏相当,优于市售复方醋酸地塞米松乳膏(P<0.01)。二甲苯致小鼠耳肿胀试验中,止痒消炎液能显著抑制二甲苯致小鼠耳肿胀程度,抑制率为62.28%(P<0.01),其抗炎作用与市售无比滴相当,优于市售复方樟脑乳膏(P<0.01)、复方醋酸地塞米松乳膏(P<0.05)。热板法镇痛试验中,止痒消炎液能在一定程度上能提高小鼠痛阈值,提高率为22.00%(P<0.01)。药效学考察表明,自制蚊虫叮咬止痒消炎液联用醋酸地塞米松、盐酸苯海拉明和甘草次酸,具有良好的止痒、抗炎、抗过敏作用。通过影响因素试验、加速试验、长期试验考察蚊虫叮咬止痒消炎液的稳定性。影响因素试验结果显示,自制蚊虫叮咬止痒消炎液对高温、强光照射较为敏感,应避光保存、阴凉处贮存。加速试验6个月和长期试验6个月,自制止痒消炎液各项考察指标无显著变化,质量稳定。目前,长期试验仍在进行中。建立了蚊虫叮咬止痒消炎液的质量控制方法,为保证制剂的质量提供了良好的质量控制与评价方法。本课题制备的蚊虫叮咬止痒消炎液,其处方和制备工艺合理、可行,质量稳定,疗效好。