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薏苡仁油(Coix Seed Oil)是从禾木科植物薏苡(Coix laohryma-jobi L.)成熟的种仁薏苡仁中提取而成,具有抗肿瘤、降血糖降血脂、增加免疫力、抗炎消肿、解热镇痛止血等多种药理活性。目前,临床上应用的薏苡仁油主要剂型为注射剂(康莱特注射液),但在生产过程中,注射液经高压灭菌后会导致其活性成分含量下降、稳定性差、注射引发刺激等不良反应。本实验以p-CD为实验材料,环氧氯丙烷(EPI)为交联剂制备交联环糊精(CDP),对薏苡仁油(CSO)进行包合。实验的主要内容及结果如下：1. CSO-CDP的制备①以β-CD为实验材料,EPI为交联剂,制备得到CDP,通过紫外分光光度法、扫描电镜法、红外光谱法及X射线衍射法验证CDP的形成。②以薏苡素为指标成分,建立HPLC分析CSO-CDP包合物中薏苡素含量的方法,并进行方法学考察。实验结果表明：薏苡素浓度(X)与峰面积(Y)线性关系良好,薏苡素回归方程为：Y=174901X-74436(r2=0.9993)。薏苡素的专属性、精密度及稳定性良好,可作为考察CSO-CDP包合物质量的指标成分。③以包封率为考察指标,通过单因素考察CDP用量、包合温度、均质时间、均质速度及稀释CSO的乙醇量对包封率的影响。在单因素试验的基础上,对CDP用量、包合温度及稀释CSO的乙醇量三因素进行响应面试验设计,从而确定了制备包合物的最佳包合工艺为：CDP用量为10.05 g,包合温度为24.92℃,稀释CSO的乙醇量为0.19 g。2. CSO-CDP包合物冻干粉的制备①以外观、复水性、渗漏率为考察指标,从真空干燥法、冷冻干燥法、旋蒸干燥法中筛选包合物的最佳千燥方法。结果表明：冷冻干燥法制得的冻干粉外观白色,表面疏松,复水速度快。②以渗漏率为考察指标,对预冻时间、装样量及干燥时间进行响应面试验设计,确定最佳的冻干工艺为：预冻时间为11.85 h,装样量为1.26 g,干燥时间为48.53 h。3. CSO-CDP包合物冻干粉质量考察①采用扫描电镜法、红外光谱法及X射线衍射法对CSO-CDP冻干粉进行表征,验证包合物的形成。②在光照、高温及高湿条件下对CSO-CDP冻干粉稳定性进行考察,结果表明：在光照、高温条件下,CSO-CDP冻干粉的指标成分薏苡素含量未发生显著变化,稳定性良好；在高湿条件下,CSO-CDP冻干粉吸湿后产生粘稠、结块,说明冻干制品吸湿性较强,因此在制备、储存及运输过程中应注意保持密封干燥。③根据2015版《中国药典》凡例项下溶解度测定方法,对CSO-CDP冻干粉在不同介质中的溶解度进行测定,结果表明,制备的CSO-CDP冻干粉在蒸馏水、人工胃液及人工肠液中溶解性良好。本实验成功制备薏苡仁油交联环糊精包合物冻干粉,并对包合物冻干粉的制备工艺及稳定性和溶解性进行了考察。制备的CSO-CDP冻干粉能显著提高薏苡仁油的溶解性和稳定性。