【摘 要】
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西酞普兰是一种已经上市十多年的抗抑郁症药物,是一种选择性的,中枢活性血清素(5-羟基色胺)再摄取抑制剂,因此具有很好的抗抑郁活性。副作用小。近年的研究发现,它还对治疗痴呆症
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西酞普兰是一种已经上市十多年的抗抑郁症药物,是一种选择性的,中枢活性血清素(5-羟基色胺)再摄取抑制剂,因此具有很好的抗抑郁活性。副作用小。近年的研究发现,它还对治疗痴呆症、脑血管病有疗效。 西酞普兰的合成路线很多,本论文选取当今最简单、最先进的两条合成路线,分别研究了这两条路线重要的中间体—5-氰基苯酞、5-氨基邻苯二甲酰亚胺的合成。着重开发出新的合成方法(已经分别申请了国家专利)。同时对其工业化给予了关注。 5-氰基苯酞的合成采用两步合成:1、以5-羧基苯酞为起始原料,经过用无机氨铵化。2、脱水剂脱水反应。经过大量的优化实验,做到了比以往同类专利技术生产成本更低,工艺更简单,收率更高:85%,含量高:98%以上,污染更少。 5-氨基邻苯二甲酰亚胺以5-硝基邻苯二甲酰亚胺为原料,经过还原而制得。对还原剂筛选,尤其是溶剂的选用上下了很大的工夫。最后选用机加工的废铁粉为还原剂,二甲基亚砜为溶取的溶剂。取得高收率,达到90%、高纯度99%、低成本、少污染的好效果。两个中间体都已经工业化,并取得了一定的经济效益。
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