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肿瘤转移是肿瘤患者死亡的主要原因之一，如何控制转移是肿瘤治疗面临的重大问题。转移是一个复杂过程，通常是由肿瘤细胞产生蛋白酶，降解基底膜，使肿瘤细胞通过破坏基底膜得以侵袭邻近的器官和组织；然后肿瘤细胞穿入血管内形成瘤细胞栓子，滞留于远隔器官。在微血管中进行增殖，最后瘤细胞穿出血管，在靶器官内形成微小转移灶，直到灶内新血管形成，转移瘤得以迅速扩展。血管生成与肿瘤的生长和转移密切相关，无论原发性肿瘤或继发性肿瘤，一旦生长超过1-2mm~3都会有血管生成，血管生成为肿瘤的生长和转移提供了代谢场所和播散途径。抑制肿瘤血管生成，可以抑制肿瘤生长并阻断肺转移灶的形成，并能克服肿瘤细胞的异质性和对传统化疗药物所产生的快速耐药性，因此抗肿瘤血管生成是阻断肿瘤转移的新方法。 本文通过建立血管生成模型和动物自发性癌转移模型，研究烯二炔类大分子抗肿瘤抗生素C1027的血管生成抑制作用及其抗肿瘤转移作用，并通过生长因子及信号传导途径探讨C1027阻断血管生成和抗肿瘤转移的作用机理。 本研究以鸡胚尿囊膜为血管生成模型，确定烯二炔类大分子抗肿瘤抗生素C1027为强的血管生成抑制剂。在剂量为0.01μg／鸡胚、0.05μg／鸡胚和0.1μg／鸡胚时，对CAM血管生成抑制率分别为70％、90％和100％，当达到1μg／鸡胚时，接近致死剂量，而阳性对照药物二甲胺四环素(MNO)和hydrocortisone剂量分别为30μg／鸡胚和60μg／鸡胚时，抑制率分别为70％和50％。C1027在阳光下直接照射4小时后，经精原细胞法和克隆生成法检测完全失活的C1027，即使剂量高达100μg／鸡胚时，对血管生成仍无抑制作用。由于C1027是由一个发色团和一个多肽构成，发色团为其活性部分，蛋白只是起保护作用。发色团是由一个九元环1，5-二炔-3-烯核心结构与氧氮杂萘甲酸、氨基吡啶核糖和β-酪氨酸结合而成，极不稳定，易于失活，因此，发