哌泊噻嗪(Pipothiazine)系法国普朗克＆乐安公司于70年代初研制开发的吩噻嗪类(Phenothiazines)代表药物,临床上主要用于治疗精神分裂症。本文对精神类疾病的分类及抗精神病类药物的研究进展进行了阐述并对哌泊噻嗪的各方面作用作了详细论述。为了完成目标物的合成工艺,必须制备两个重要的中间体:M,N-二甲基-10H-2-吩噻嗪磺酰胺(2)和2-(4-哌啶基)乙醇(3)。本文经反复研究发现,以邻溴苯胺和邻硝基氯苯为起始原料,经氨解、还原和Ullmann环合等七步反应可以完成2的合成。而化合物3的合成是以苄基哌啶酮为原料,经Wittig缩合、还原等四步反应完成的。化合物2与1-溴-3-氯丙烷反应生成化合物20,再与化合物3缩合,即得目标化合物1。目标化合物及重要中间体结构经~1H NMR或MS确证。在3-硝基-4-氯苯磺酰氯(12)的氨解反应中,选用水和无机碱,避免了副产物的生成,从而提高了收率;吩噻嗪2的合成属于芳溴与芳胺的Ullmann反应,本文选用铜粉、在碳酸钾存在下反应,效果较好。