将液态油性药物固体化，制备液态油性药物的功能性固体制剂，在近年来越来越受到广大药剂工作者的关注。制备高含油量，具有与乳剂接近甚至相同的溶出速率和生物利用度的固体制剂一直是药剂工作者努力的方向。本论文以具有较强的抗病毒和抗肿瘤作用的药物莪术油为模型药物，以高分子材料作为乳化剂和载体采用简单的研磨干燥法制备了能在人工胃液中迅速释放药物的莪术油速释干乳；以固体粉末作为主要乳化剂，肠溶高分子作为辅助乳化剂和载体制备了，在人工胃液中释放较少，在人工肠液中迅速释放药物的肠溶干乳；以ATO 888作为脂质载体，采用熔融骤冷法制备莪术油缓释脂质微丸并对高分子和固体粉末稳定乳剂的机理进行了初步探讨；最后以自制莪术油自乳化制剂作为参比制剂，评价了三种制剂的相对生物利用度。采用简单的研磨干燥法，以Eudragit E100的酸溶高分子作为乳化剂和载体，将油相与Eudragit E100的酸溶液一起研磨成初乳，加入适量增塑剂和稳定剂，研磨均匀后铺于玻璃板上，烘箱40℃干燥，制备了高含油率的(含油量～40％)莪术油速释干乳，并对影响莪术油速释干乳性质的处方因素和工艺因素进行了详细的考察，筛选出速释干乳的最佳处方，干乳中莪术油总油残油率和三指标成分的残油率均在85％以上。莪术油速释干乳在人工胃液中5min释放药物达75％以上，15min释放药物超过85％。以Aerosil 200作为乳化剂兼吸附剂和肠溶高分子Eudragit L100-55作为载体和辅助乳化剂制备了莪术油肠溶干乳。莪术油肠溶干乳在人工胃液中2h释放量小于10％，而在人工肠液中迅速释放药物，20min内达到75％以上。以ATO 888作为脂质载体，采用熔融骤冷法，将莪术油与脂质材料一起高温熔融，加入适量载体和崩解剂，置于预热的水相中，搅拌分散均匀后，加入冰水骤冷，制备得到莪术油脂质微丸。以制剂中莪术油以及三种指标成分莪术醇、吉玛酮、莪术二酮含量作为指标，进行稳定性实验，结果表明三种制剂在冷藏条件下放置5个月稳定，莪术油脂质微丸在室温条件下稳定。莪术油速释干乳和肠溶干乳在室温和加速条件下稳定性较差。对高分子和固体粉末稳定乳剂的机理进行了初步探讨。结果表明高分子要较好地稳定O／W乳剂，应具有明显的亲水亲油基团，亲油链尽量长于亲水链，且主链应尽可能简单，为高分子主链上亲油亲水链的自由旋转弯曲而吸附于油水界面上提供便利。固体粉末要具有稳定O／W乳剂的能力，必须要求固体粉末具有合适的亲水亲油能力，且在一定范围内与油的接触角越大，稳定乳剂的能力越强。固体粉末与某些高分子合用可以提高乳剂的稳定性。以自制莪术油自乳化制剂作为参比制剂，通过家兔口服体内药物动力学研究，考察了三种制剂的口服生物利用度。结果表明莪术油速释干乳和肠溶干乳具有与自乳化制剂类似的生物利用度，两者相对生物利用度分别为92.79％和82.56％。莪术油脂质微丸相对生物利用度较低，为66.18％。本论文的特点：以Eudragit E100的酸溶高分子作为乳化剂、采用高分子作为乳化剂兼固体载体制备速释干乳，以Aerosil A200为固体乳化剂，肠溶水散体Eudragit L30-55制备肠溶型干乳，以固体脂质材料作为载体而达到油性药物固体化的有关研究在国内外均未见报道。