目的：利用基因转染和RNA干扰技术，化学合成靶向人类膜型基质金属蛋白酶-1（MT1-MMP）的小片段RNA，探讨siRNA-MT1-MMP对人类A549细胞MT1-MMP基因mRNA及蛋白表达的影响。方法：根据人类MT1-MMP mRNA序列（NM₄323）设计并合成三个不同的siRNA寡核苷酸片段序列。实验分为五组，空白对照组，阴性对照组（加入siRNA-NC），RNAi组（siRNA-1、siRNA-2、siRNA-3）。利用核酸转染试剂LipofectamineTM2000脂质体转染A549细胞后通过流式细胞仪检测最佳转染比例（LipofectamineTM2000∶siRNA）及转染效率，分别于转染后24、48h采用qRT-PCR方法检测MT1-MMP mRNA水平，用Western blot方法检测MT1-MMP蛋白质表达水平。结果:设计合成的siRNA能成功转染肺腺癌A549细胞中，流式细胞仪确定最佳转染比例为（1∶2），瞬时转染A549细胞12小时后的转染效率高达80.18%。在转染24h、48h后，收集各组细胞，实时荧光定量PCR结果显示，各干扰组与空白组比较时MT1-MMP基因表达量明显下调，其中干扰组（siRNA-3）48小时的有效抑制率可达到90%，蛋白质水平明显下调。阴性对照组和空白组中MT1-MMP的表达量无明显差异。结论：本实验成功的利用RNAi技术，有效地抑制肺腺癌A549细胞中MT1-MMP基因的表达，为进一步探讨MT1-MMP在肺癌转移侵袭中的重要作用奠定基础。