α-氨基膦酸酯作为天然氨基酸的类似物，具有许多重要的生物活性，例如：除草、杀菌、植物生长调节、抗癌和抗病毒作用。相关研究发现，α-氨基膦酸酯的α-碳的绝对构型在分子生物活性中起着重要作用，因此手性α-氨基膦酸酯的合成与生物活性研究是现代农药和医药的热点之一。为了寻找高效、低毒、环境友好的抗烟草花叶病毒制剂，本文以手性联二萘酚（BINOL）为原料，在无水无氧的条件下，经甲基化、硼酸化、Suzuki偶联、还原、酯化等五步反应，合成手性Br（?）nsted酸：（R）-3，3’-双（3,5-二三氟甲基苯基）-1，1’-联二萘酚膦酸酯，以其作催化剂，催化底物亚胺与亚磷酸酯的加成，设计并合成了14个未见文献报道的有较高光学活性的N-取代含氟α-氨基苯丙烯基膦酸酯，通过IR、¹H NMR、¹³C NMR、³¹P NMR、¹⁹F NMR、元素分析对目标化合物进行了结构表征，并用HPLC进行光学活性测定，目标物的光学活性ee：65．2-90．6％；同时，对催化剂和目标物的合成方法、反应条件等进行了优化。采用半叶枯斑法对所合成的化合物进行了抗烟草花叶病毒（TMY）活性测定，测试结果表明：此类化合物在500μg／mL浓度下对烟草花叶病毒均有一定的抑制作用；其中化合物2g的抗TMV活体治疗活性为52．20％，接近于对照药剂宁南霉素（59．96％）；化合物2f保护活性为49．62％；2a、2g、2h钝化活性分别为82．50％、80．21％、80．13％（该测试条件下，宁南霉素的活体保护、钝化的抑制率分别为68．27％，95．27％）。