本文以矿石材料蒙脱石为离子交换载体材料，制备盐酸倍他洛尔缓释滴眼液，考察蒙脱石的缓释性能及机制，并对其角膜透过性和眼部刺激性进行评价研究。实验首先建立了盐酸倍他洛尔体外评价方法，对盐酸倍他洛尔的基本理化性质（溶解度、表观油水分配系数）和离体角膜透过性作初步研究，结果表明盐酸倍他洛尔为水溶性药物，盐酸倍他洛尔的离体角膜透过性受浓度和pH值影响。该结果为考察之后复合物及微球角膜透过性能提供参比基础。接着通过酸活化增加蒙脱石对盐酸倍他洛尔的亲和力，以载药量为指标优化蒙脱石的酸活化工艺（酸浓度、酸用量、酸化时间、酸化温度），得到酸化最佳条件，制备蒙脱石倍他洛尔复合物，并考察pH值、药物浓度、药物与蒙脱石比例、以及吸附温度对载药量的影响，优化载药条件，利用红外和电镜考察蒙脱石的载药机制和表面形态。结果表明经过酸化的蒙脱石对盐酸倍他洛尔的吸附载药性能明显增加，吸附按一级反应进行，蒙脱石与盐酸倍他洛尔结合时形成新的化学键。蒙脱石盐酸倍他洛尔复合物的释放符合一级动力学方程和Elobich方程。再以丙烯酸树脂RS和RL（eudragit RS、eudragit RL简写为EU RSRL）为骨架材料，采用O1/O2型乳化-溶剂挥发法，制备蒙脱石载药缓释微球，进一步延长药物的释放行为。通过单因素考察和正交试验，优化制备微球的膜材比例、乳化剂、投料比、乳化方法、乳化时间等工艺因素，以载药量、包封率、微球形态、释放性能为指标，制备具有缓释性能的微球。对微球的粒径、表面形态、释放机制、角膜透过性做系统评价。制备蒙脱石载药微球混悬滴眼液，通过助悬剂、润湿剂的筛选、确定混悬剂的处方。对制备的滴眼液做质量考察。对制备的蒙脱石药物复合物，微球混悬滴眼液做眼部刺激性评价，考察其对角膜、结膜等组织的刺激性。结果表明该混悬剂工艺合格，蒙脱石载药复合物及其微球滴眼液对眼部均无明显刺激性。离体角膜透过实验证明蒙脱石载药微球滴眼液可以减缓药物角膜透过速率，延长药物透过角膜的时间。