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白花蛇舌草(Hedyotis diffusa Willd．)为茜草科(Rubiaceae)耳草属植物，以全草入药。别名蛇舌草、蛇针草、二叶律、白花十字草、龙舌草、鹤舌草等。主产于广东，广西，云南，福建，江苏，浙江等省区。其性甘寒、味苦，入心、肝、脾三经，具有清热解毒、利尿消肿、活血止痛的功能。白花蛇舌草是一种常用的民间用药，内服治疗小儿疳积、毒蛇咬伤、癌肿及肠道疾病，外用治疗各种跌打刀伤等症。现代药理学研究表明，白花蛇舌草的水提物和醇提物均有明显的抗肺癌、消化系统癌、肝癌的活性。本文采用MTT法对白花蛇舌草70％乙醇提取物的正丁醇萃取物和氯仿萃取物进行了体外癌细胞生长抑制活性测试，发现：氯仿萃取物对Sf188细胞和H460细胞均表现出明显的生长抑制活性，对Sf188细胞更为显著；正丁醇萃取物对H460细胞和Sf188细胞均表现出弱的生长抑制活性。采用多种色谱法，Sephadex LH-20，结晶法等从白花蛇舌草70％乙醇提取物中各萃取部位分离得到15个化合物，通过理化性质及光谱(IR、UV、NMR、2DNMR、MS等)数据分析，并与文献对照，分别鉴定为：2-hydroxy-3-methyl-1-methoxy anthraquinone(1)，2-hydroxy-7-methyl-3-methoxy anthraquinone(2)，2-hydroxy-3-methylanthraquinone(3)，2，6-dihydroxy-3-methyl-4-methoxyanthraquinone(4)，2-hydroxy-7-hydroxymethyl-3-methoxyanthraquinone(5)，E-6-O-p-coumaroyl scandoside methyl ester(6)，E-6-O-p-methoxycinnamoyl scandoside methyl ester(7)，scandoside(8)，asperulosidic acid(9)，kaempferol(10)，scopoletin(11)，p-coumaric acid methyl ester(12)，ursolic acid(13)，β-sitosterol(14)，daucosterol(15)。其中化合物4、5为未见文献报道的新化合物，化合物2为该属植物中首次分离得到。