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心力衰竭是一种常见的综合症，虽然近来它的发病机制和治疗研究已取得了迅速发展，但是死亡率仍然很高。本文综述了心力衰竭的发病机理以及治疗药物的发展概况，着重介绍了精氨酸加压素拮抗剂的作用机制和研究情况。Tolvaptan是一种口服有效的非肽类精氨酸V2受体拮抗剂，正处在Ⅲ期临床。本文就其合成工艺以及部分中间体的合成做了详细的研究。以5-氯-2-甲基苯甲酸甲酯为原料，经过磺酰化得到5-氯-2-[N-(4-甲基苯磺酰基)氨基]苯甲酸甲酯(2)、N-烷烃化得γ-N-(5-氯-2-甲氧基羰基苯基)-N-(4-甲基苯磺酰胺基)丁酸乙酯(4)、狄克曼酯缩合得7-氯-5-氧代-2，3，4，5-四氢-1-(对甲基苯磺酰基)-1H-1-苯并氮杂革-4-羧酸乙酯(5)、脱羧得7-氯-5-氧代-2，3，4，5-四氢-1-(对甲基苯磺酰基)-1H-1-苯并氮杂革(6)、氨基脱保护得7-氯-5-氧代-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂革(7)、酰化得7-氯-5-氧代-1-(2-甲基-4-硝基苯甲酰基)-1，2，3，4-四氢苯并氮杂革(8)、硝基还原得1-(4-氨基-2-甲基苯甲酰基)-7-氯-1，2，3，4-四氢苯并氮杂革-5-酮(9)、酰化得N-[4-(7-氯-5-氧-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂革-1-羰基)-3-甲基苯基]-2-甲基苯胺(10)、羰基还原得1-[2-甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨基)苯甲酰基]-7-氯-5-羟基-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂革(Tolvaptan，1)，共九步反应得到Tolvaptan，总收率为13.1％，结构经氢核磁共振谱和质谱确定。同时对各步反应的工艺进行了优化，降低了成本，操作简便、安全。以间硝基甲苯为原料，经过苯环上的亲核取代4-硝基-2-甲基苯胺、重氮化、氰基化4-硝基-2-甲基苯胼、两步酸水解4-硝基-2-甲基苯甲酸，共六步反应合成得到中间体4-硝基-2-甲基苯甲酸。