难溶有机药物的微粉化制备技术是近几年来发展起来的一门新技术，它是借助于特殊的机械力或物理、化学作用，使普通物质超细化，而不改变其化学组成，但能使物质的表面及界面发生奇特的变化，在使用时可取得普通粉末所无法达到的效果。微粉化制备的粉体以其特有的优势和独特的性质，在现代医药工业中占有举足轻重的作用。特别是随着现代工业技术和医药科学的迅速发展以及学科间的相互渗透，难溶有机药物的微粉化制备技术已愈来愈引起人们的关注。 阿奇霉素是一种大环内酯类抗生素，在临床上用于各类感染的治疗，主要用于治疗呼吸道感染支原体、衣原体肺炎，军团菌病，百日咳，白喉带菌者，红癣等。由于其疗效确切，已成为敏感微生物所致疾病的首选药。但同其它溶解度差的药物一样，阿奇霉素存在的典型问题是生物利用度过低和吸收不稳定。解决此类问题常采用微粉化加工方法，使阿奇霉素粉体分散度加大、提高其溶解速度和溶解度，进而提高其生物利用度。 本文采用以下两种途径系统对阿奇霉素进行了微粉化制备研究：一是将大颗粒结晶经过超细粉碎处理而获得微粉结晶；二是从分子或离子凝聚，即通过控制结晶工艺条件，制得超细颗粒，再通过，过滤、洗涤、抽干、烘干而获得。为了解微粉化制备的粉体理化性质，采用扫描电子显微镜、粒度分布仪、zeta电位仪及傅立叶红外光谱等测定方法对阿奇霉素的普通粉末和超细粉体进行了表征。研究结果表明： 1.通过途径一，采用气流粉碎技术在最佳实验条件下，可以在未改变化学成分和结构的条件下制备出形貌规则，粒度分布为0.71μm-1.99μm，平均粒经为1.13μm的超细粉体； 2.通过途径一，采用高压均质技术在最佳的实验条件下，可以在未改变化学成分和结构的条件下制备出粒度分布均一，平均粒径为1.2μm的超细粉体。 3.通过途径二，采用超声化学沉淀法在最佳实验条件下，可以在未改变化学成分和结构的条件下制备出粒度分布窄，平均粒径300nm的阿奇霉素超细粉体； 4.通过途径二，采用超声乳化溶剂扩散法在最佳实验条件下，可以在不改变阿奇霉素成分和结构的情况下，制备出粒度分布窄，平均粒径为500nm的阿奇霉素超细粉体。