泰拉霉素的合成研究

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泰拉霉素是一种新近上市的大环内酯类半合成抗生素,主要用于放线菌、副嗜血杆菌引起的呼吸道系统疾病,具有疗效确切、毒副作用小和安全可控的特点。泰拉霉素不但药效强于泰乐菌素和替米考星,而且解决了泰乐菌素和替米考星的耐药性问题。但是复杂的合成工艺和高昂的生产成本,使泰拉霉素的使用受到一定限制,所以开发高效、经济的泰拉霉素生产工艺受到公众密切关注。本论文基于已有的研究,开发了一种合成泰拉霉素的新工艺。首先以红霉素为原料,经过肟化反应、贝克曼重排和氢负离子还原得到9a-NH阿奇霉素。然后再以9a-NH阿奇霉素为
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