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头孢氨苄(cefalexin)和头孢拉定(cephradine)均属于第一代头孢菌素,为速效杀菌药,临床应用广泛。这两种药具有相似的化学结构和物理、化学性质,前者在水中微溶,后者在水中略溶。为了进一步提高药物的生物利用度,可将药物进行微粉化处理,增加药物颗粒的比表面积,进而增大药物的溶出速率。本文在借鉴前人研究微粉化头孢拉定的基础上,采用反应结晶耦合反溶剂沉淀的方法,成功制得超细头孢氨苄粉体,并确定烧杯中的最优实验参数：采用酸溶碱析的反应方式,溶剂-反溶剂体系为水-丙酮,反应体系为HCl-三乙胺；头孢氨苄浓度为0.1g/ml,水-丙酮体积比为1/4,搅拌速率1000rpm,搅拌时间10min,干燥方式为旋转蒸发。经SEM表征,所得超细头孢氨苄颗粒短径约200nm,长径约5μm。在此基础上,对超细头孢氨苄与超细头孢拉定进行了性能研究。利用高效液相色谱系统测定了超细头孢氨苄和头孢拉定的含量,并对两种微粉化产品进行了稳定性、溶出性能和体外抑菌性能的研究；同时,将微粉化产品与各自原料药的性能进行对比。稳定性实验结果表明,湿度对两种微粉化产品无影响,超细头孢氨苄在60℃下稳定,超细头孢拉定在40℃下稳定,两种微粉化产品在加速实验(相对湿度75%,温度40℃)中含量均有不同程度的降低。溶出实验结果表明,两种微粉化产品在溶出效果上较原料药都略有提高；体外抗菌实验结果则显示,超细头孢氨苄和头孢拉定的体外抑菌活性并没有下降,说明微粉化技术对头孢氨苄与头孢拉定的药理活性没有破坏作用。此外,本文还对超细头孢氨苄的干混悬剂型进行了研究,并确定了其配方,对该配方下的混悬液进行了流变性能测试,结果表明,此混悬剂为假塑性流体,其流动性良好。