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芹菜素-7-o-β-D-葡萄糖醛酸苷具有抗肿瘤和抗氧化活性,其合成新工艺路线的设计和摸索,具有重要研究价值。本文设计了一条以葡醛酸内酯和芹菜素为起始原料的新合成路线,经酯交换、保护、选择性脱保护基、溴代、缩合、水解和脱保护基等7步反应得到目标化合物,总收率为29.8%。通过对反应试剂、溶剂、温度、时间及后处理分离纯化方法等的优化,避免了一些毒性大、污染环境的试剂和溶剂的使用,找到了一条既适用于实验室合成和中试放大,又具有工业化生产可行性的工艺路线,为进一步的生物活性及临床试验研究提供了保障。