三环型[1,5]苯并硫氮杂(艹卓)衍生物的合成

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1,5-苯并硫氮杂是一类具有重要生理活性的七元杂环化合物,常用作镇静剂和治疗心血管病的药物,对其合成、结构和药理活性的研究一直倍受人们的关注。噁二唑在合成医药化学领域具有广泛的应用,它们是很多具有生物活性的物质的核心构成。其中,1,2,4-噁二唑有着降压、抗菌、消炎等重要的生物活性。而据报道1,2,4-三唑的衍生物也具有抗菌、消炎、抗微生物等活性。杂分子中较活泼的亚胺双键(C=N)是对杂进行化学修饰和衍生化的重要反应部位之一。因此,通过1,3-偶极环加成可将1,2,4-噁二唑和1,2,4-三唑结构单元并合到所合成的1,5-苯并硫氮杂母体分子中,合成了一系列结构新颖的衍生物。本论文分为以下两部分:第一部分为文献综述部分:该部分是对1,5-苯并硫氮杂及其衍生物的重要合成方法、结构、化学改造等在国内外的研究状况作了比较系统的阐述。第二部分为实验部分,主要工作如下:1.新型1,2,4-噁二唑并1,5-苯并硫氮杂的合成利用1,5-苯并硫氮杂与氯代肟基乙酸乙酯进行1,3-偶极环加成反应得到一系列苯并硫氮杂衍生物,并得到了化合物4e的晶体。2.新型1,2,4-三唑并1,5-苯并硫氮杂的合成利用1,5-苯并硫氮杂与(芳基肼基)氯次甲基碳酸乙酯进行1,3-偶极环加成反应得到一系列苯并硫氮杂衍生物,并得到了化合物5d的晶体。产物结构经过元素分析、IR、MS和1H NMR得到确认,对其波谱性质进行了讨论。
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