利用红豆杉枝叶及废料制备10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ的研究

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本文利用可再生的红豆杉枝叶,进行提取10-DABⅢ的研究,并用可回收的紫杉醇提取废料作为原料,进行从各类紫杉烷类化合物向10-DABⅢ的转化,主要得到以下结论:   1.对于10-DABⅢ含量较多的红豆杉枝叶,可以采用甲醇浸提、乙酸乙酯/水萃取、甲醇/乙腈重结晶纯化的方法获得高纯度的10-DABⅢ。   2.对于紫杉醇提取过程中的废料,可以用水合肼水解的方法获得10-DABⅢ。以南方红豆杉枝叶为例,分离过程中得到的1g过柱废料在乙醇水溶液中和7mL水合肼反应30min以上,就能达到完全反应,得到最多量的产物——10-DABⅢ。   3.对于废料中含木糖基的紫杉烷类化合物,用碱性氧化铝进行柱层析,甲醇为流动相,能够将其C13位酯链脱去,但无法脱除C7位的木糖基。   4.对于含木糖基的紫杉烷类化合物,即含7-木糖基-10-去乙酰基紫杉醇、7-木糖基-10-去乙酰基三尖杉宁碱和7-木糖基-10-去乙酰基紫杉醇C三种化合物的混合物,可以通过氧化、水解反应脱去其C7位上的木糖基,然后进行肼解反应脱去C13位上的侧链,最后利用重结晶纯化,得到10-DABⅢ。
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