【摘 要】
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环丙烷是一种具有很好生物活性的结构单元,许多具有环丙烷结构的化合物是重要的生物代谢中间体。环丙烷甲酸是医药和农药行业广泛使用的中间体,可用于合成环丙氟哌酸(环丙沙
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环丙烷是一种具有很好生物活性的结构单元,许多具有环丙烷结构的化合物是重要的生物代谢中间体。环丙烷甲酸是医药和农药行业广泛使用的中间体,可用于合成环丙氟哌酸(环丙沙星)和环丙氟啶酸等高效抗菌新药。S-(+)-2,2-二甲基环丙烷甲酸是合成西司他丁(一种肾脱氢二肽酶抑制剂)的关键中间体,西司他丁与亚胺培南的复方制剂泰能特别适用于多种菌联合感染以及需氧菌和厌氧菌的混合感染。本文以对人体无害、易降解的2,2-二甲基环丙烷甲酸为先导化合物,拟保留2,2-二甲基环丙烷甲酸的基本结构,在羧基上引入具有杀菌活性的高活性基团(如杂环、酰基硫脲基团结合,与水杨酸或糖缩合成酯)以及含氮的杂环结构(吡啶、嘧啶、吡唑和噻唑等),设计合成出了一系列结构新颖的化合物,并对其结构进行了表征。目标化合物的活性在进一步的研究之中。本论文中,设计并合成了六个系列共三十六种新化合物,对全部化合物进行了~1H NMR,元素分析确证,对几个化合物进行了单晶确证。另外,通过生物活性测试,从中发现某些化合物具有一定的生物活性,值得进一步研究。
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