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乌檀(Nauclea officinalis)属茜草科乌檀属。分布广,在我国主要生长于南方,其主要药用部位为树干和树皮,民间一直用于抗菌、消炎。在国外乌檀属植物也常用于民间用药。乌檀属植物富含多种生物碱,至今已从该属植物中分离得到40多种吲哚类生物碱,文献报道其中一些生物碱具有抑菌、抗风湿、抗微生物及寄生虫等生物活性。乌檀的片剂和注射剂已在海南、广东、广西等地广泛应用于临床,对上呼吸道感染、急性扁桃体炎、支气管炎、泌尿系感染等均有明显疗效,有效率均在90%以上,并未见有明显副作用。鉴于乌檀具有良好疗效,为其资源开发、寻找活性成分,本文对乌檀化学成分进行了提取分离,建立了乌檀微量元素和有效成分的含量测定方法,研究了乌檀水提物的指纹图谱,对乌檀中strictosamide的体外抗菌活性和大鼠体内药代动力学进行了研究。采用硅胶柱层析、凝胶柱层析和高效液相制备等方法,共分离得到8种成分。根据其理化性质及1H-NMR、13C-NMR、DEPT、1H-1HCOSY，HMBC、HMQC、IR、ESI-MSUV及TLC等波谱数据测定及色谱检测,鉴定了7个化合物。分别是(1)Biknauchuxoside(暂定)；(2)Strictosamide;(3)Pumiloside;(4)3,4—二羟基苯甲酸甲酯；(5)3,4—二羟基苯甲酸；(6)β-谷甾醇；(7)胡萝卜苷。另一化合物(8)进行了初步解析,有待于进一步确认,其中Biknauchuxoside、Strictosamide和Pumiloside为首次从该种植物中分离得到。采用微波消解-电感耦合等离子体质谱法(ICP-MS),测定了6批乌檀中的Mg、Al、V、Cr、Mn、Fe、Co、Ni、Cu、Zn, As、Se、Mo、Cd、Sn、Ba、Hg和Pb等18种元素的含量水平。实验对微波消解前处理进行了系统研究,对消解体系、消解液用量、消解程序等进行了优化,为根和根茎类中药的消解提供了参考。实验对ICP-MS的各项技术参数进行了探讨,18种元素的检出线均在1μg·mL-1以下,精密度在2.4％～8.9%,加样回收率在70％～130%,用茶叶标准物质验证方法的准确度,各元素的测定值均在标准值规定的范围内。建立了HPLC法对乌檀的水提物和原药材(树皮、树干)中Strictosamide的含量进行了测定,色谱柱采用Agilent C18分析柱(4.6mm×250mm,5μm)；流动相为60%甲醇(水提物、树皮)、50%甲醇(树干)；流速0.7mL·min-1；检测波长：225nm；进样量：10μL。在50～1.563μg·mL-1范围内线性良好,得标准曲线Y=6.16×107X+1.21×106(r2=0.9991),精密度和稳定性良好,RSD%分别为0.1%和0.2%。本方法快速、准确、灵敏。采用HPLC色谱法,通过乙腈：水梯度洗脱,以Nauciewsirine(乌檀碱壬)为参照物,建立了乌檀水提物的指纹图谱。实验对10批乌檀水提物进行了分析,得到9个共有指纹峰,求得各指纹峰参数均符合《中药注射剂指纹图谱研究的技术要求(暂行)》中的相关规定,用SPSS统计分析软件和“中药色谱指纹图谱相似度评价软件”对数据进行了处理和分析。研究了strictosamide对临床分离菌的体外抗菌活性。结果表明strictosamide对产酶革兰阴性需氧菌及厌氧菌的体外抗菌活性均与哌拉西林和氨苄西林／舒巴坦基本一致,提示本品对临床常见产酶菌有较强的抗菌活性。采用LC-MS/MS法研究Strictosamide的Wistar大鼠灌胃给药的药代动力学。采用ESI串联四极杆质谱仪,样品前处理为固相萃取法,梯度流动相：含0.05%乙酸的甲醇——含0.05%乙酸的水——含0.05%乙酸的乙腈,分析时间为8min,数据采集采用MRM模式,标准曲线相关系数r2≥0.99。药代动力学试验结果表明,8只雄性大鼠,给药前禁食12h,以100mg·kg-1的剂量灌胃给药后的血药浓度在0.51μg·L-1～7.24μg·L-1范围之间,平均Cmax为(3.25±1.84)μg·L-1,Tmax为(0.94±0.42)h,t1／2z为(3.44±1.98)h,AUC0-t为(8.42±4.85)μg·L-1·h-1,AUC0-∞为(11.31±5.27)μg·L-1·h-1。表明本品口服吸收较差,提示在今后的口服制剂研究中应注意处方组成和工艺研究,提高本品的生物利用度。